2020年执业药师考试辅导:常用的固体分散物制备方法
发布时间:2020-09-18
采用固体分散技术制备固体分散物,常用下述几种方法,应根据药物的性质和载体的结构、性质、熔点及溶解性能选择适宜的制备方法。下面请看51题库考试学习网带来的详细讲解,一起来学习一下吧。
(一)熔融法
将药物与载体材料混匀,加热至熔融,在剧烈搅拌下将熔融物迅速冷却成固体,或将熔融物倾倒在冷却的不锈钢板上,使成薄层,钢板下可吹以冷空气或用冰骤冷,使之迅速冷却固化,形成低共熔固体分散物。将此混合物在适当温度下放置,使其变脆而易粉碎。放置温度视不同品种而定,如药物与PEG制得的固体分散物,只需室温放置,而灰黄霉素一枸橼酸固体分散物则需在37℃或更高温度下放置多日才能完全变脆。该方法的关键在于熔融物必须迅速冷却固化,以药物的高度过饱和状态,得到高度分散的固体分散物。本方法适用于对热稳定的药物,多采用熔点低,不溶于有机溶剂的载体材料如PEG;糖类及有机酸等。
熔融法还可直接制成滴丸,将熔融物滴人液状石蜡等冷凝液中,使之迅速冷却,凝固成丸。制得的滴丸药物释放加快,生物利用度提高。
(二)溶剂法
也称共沉淀法或共蒸发法。系将药物与载体共同溶解在有机溶剂中,蒸发除去溶剂后,药物与载体同时析出,干燥后即得共沉淀物固体分散物。常用的溶剂有三氯甲烷、乙醇、丙酮等。本法适用于对热不稳定或易挥发的药物。多采用既能溶于水,又能溶于有机溶剂、熔点高、对热不稳定的载体材料如PVP、半乳糖、甘露醇、胆酸类。本法由于使用了有机溶剂,故成本较高,且有时难以除净溶剂。残存的有机溶剂不仅对人体有害,而且可能引起药物重结晶。
(三)溶剂-熔融法
将药物先溶解于少量有机溶剂中,再将此将溶液直接加人已熔融的载体材料中混合均匀,蒸发除去溶剂,按熔融法冷却固化而得固体分散物。本法适用于液态药物(如鱼肝油、维生素A, D, E等),也可用于剂量小于5Omg的小剂量药物。
(四)溶剂一喷雾(冷冻)干燥法
将药物和载体共溶于适当的溶剂中,再喷雾干燥或冷冻干燥,即得固体分散物。该法生产效率高,并可连续生产。冷冻干燥法制得的固体分散物分散性优于喷雾干燥法,尤其适用于对热不稳定的药物。常用的载体材料为PVP, PEG,一环糊精、乳糖、甘露醇、纤维素类、聚丙烯酸树脂类。
(五)研磨法
将药物与较大比例的载体材料混合,强力持久地研磨一定时间,借助机械力降低药物的粒度,或使药物与载体之间以氢键结合,形成固体分散物。常用的载体材料有嵌晶纤维素、乳糖、PVP类、PEG类等。
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神经元之间的信息传递是通过( )来进行的。
A.细胞体
B.细胞核
C.树突
D.突触
A.安全 B.有效
C.经济 D.简便
E.适用
抗肿瘤药物的常见不良反应有
A.骨髓毒性
B.脱发
C.胃肠道上皮受损
D.耳毒性
E.中枢兴奋性
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