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问答题
试从环磷酰胺在正常组织及肿瘤组织中代谢产物的不同说明为什么其毒性比其他氮芥类药物小。
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考题
环磷酰胺为前体药物,需经体内活化才能发挥作用,经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生产开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物,而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能代谢。非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非水酶水解生成去甲氮芥,环磷酰胺在体內代谢的产物有( )A.
B.
C.
D.
E.
考题
环磷酰胺为前体药物，需经体内活化才能发挥作用。在体内经过氧化生成4-羟基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺，经过互变异构生成开环的醛基化合物；在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。环磷酰胺在体内代谢的产物有A.
B.
C.
D.
E.
考题
单选题环磷酰胺比其他氮芥类药物毒性小是因为（ ）。A
在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B
与肿瘤细胞亲和性高，而不能进入正常组织细胞C
只在肿瘤细胞内代谢D
在肿瘤组织中的代谢速度快E
为前体药物
考题
多选题环磷酰胺的毒性比其他抗肿瘤药物的毒性小的原因（ ）。A环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物B环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的羟基化合物C在肿瘤组织中代谢产物可经非酶水解生成去甲氮芥D在肿瘤组织中代谢生成丙烯醛E在肿瘤组织中代谢生成磷酰氮芥
考题
单选题环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化，在肿瘤组织中所产生的具有烷化作用的代谢产物是（ ）。A
4-羟基环磷酰胺B
磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥C
羧基磷酰胺D
4-酮基环磷酰胺E
醛基磷酰胺
考题
单选题环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（）A
4-羟基环磷酰胺B
4-酮基环磷酰胺C
羧基磷酰胺D
醛基磷酰胺E
磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
考题
问答题为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？
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