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多选题
延缓药物水解速度的方法有()
A
调节pH或加入表面活性剂
B
选用适当的溶剂
C
制成难溶性盐或酯
D
形成络合物
E
改变药物的分子结构
参考答案
参考解析
解析:
延缓药物水解速度的方法有:①调节pH,用反应速度常数K的对数对pH做图,从曲线的最低点可求出该药物最稳定时的pH值。②选用适当的溶剂:用介电常数较低的溶剂如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙烯二醇、N-甲基乙酰等部分或全部代替水作为溶剂,可使药物的水解速度降低。③制成难溶性盐或酯:将轻易水解的药物制成难溶性的酯类衍生物,其稳定性将显著增加。④形成络合物:加入一种化合物,使它与药物形成水中可溶并且对药物有保护作用的络合物,这种络合物所以对药物有保护作用可能有空间障碍和极性效应两种原因。⑤加入表面活性剂:在脂或酰类药物溶液中加入适当的表面活性剂,有时可以增加某些药物的稳定性。⑥改变药物的分子结构:在脂类药物和酰类药物的a-碳原子上引入其他基团或侧链或增加R或R′碳链的长度以增加空间效应可极性效应,可以有效地降低这些药物水解速度。⑦制成固体制剂:将药物制成固体制剂稳定性可以大大提高。⑧控制温度:湿度升高,水解反应速度随之增加。
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