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噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为
A.减低了药物的毒性与不良反应
B.改善了药物的吸收与分布
C.延长了药物的作用时间
D.增加了药物对特定部位的选择性
E.改变了药物的吸收性
B.改善了药物的吸收与分布
C.延长了药物的作用时间
D.增加了药物对特定部位的选择性
E.改变了药物的吸收性
参考答案
参考解析
解析:噻吗洛尔临床上用于治疗青光眼。其极性强脂溶性差,难于透过角膜,将结构中的羟基丁酸酯化后,得到丁酰噻吗洛尔,其脂溶性增高,制成的滴眼剂透过角膜的能力增加4~6倍,进入眼球后,经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。
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考题
将噻吗洛尔(pKa9.2,lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是
A .改善药物的水溶性 B .提高药物的稳定性
C .降低药物的毒副作用 D .改善药物的吸收性
E .增加药物对特定部位作用的选择性
考题
噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为()A、减低了药物的毒性与不良反应B、改善了药物的吸收与分布C、延长了药物的作用时间D、增加了药物对特定部位的选择性E、改变了药物的吸收性
考题
单选题噻吗洛尔化学结构修饰后得到丁酰噻吗洛尔其疗效大幅增加是因为()A
减低了药物的毒性与不良反应B
改善了药物的吸收与分布C
延长了药物的作用时间D
增加了药物对特定部位的选择性E
改变了药物的吸收性
考题
单选题具有内在活性的β受体阻断剂是()A
普萘洛尔B
噻吗洛尔C
吲哚洛尔D
阿替洛尔E
醋丁洛尔
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