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单选题
药物分子中引入羟基,可以( )。
A
增加药物的水溶性和解离度
B
与生物大分子形成氢键,增加受体结合力
C
增加药物亲水性,增加受体结合力
D
增加药物亲脂性,降低解离度
E
影响药物的电荷分布及作用时间
参考答案
参考解析
解析:
药物引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。羟基取代在脂肪链上常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上,有利于和受体的碱性基团结合,使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或烃化成醚,其活性多降低。
药物引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。羟基取代在脂肪链上常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上,有利于和受体的碱性基团结合,使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或烃化成醚,其活性多降低。
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考题
单选题为防止药物产生中枢神经系统的副作用,应向药物分子中引入()。A
羟基B
烃基C
卤素D
酯基
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