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填空题
手性药物的药物动力学差异取决于药物立体异构体与()之间的相互作用。
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考题
手性药物的对映体之间药物活性的差异主要包括哪几个方面A、对映异构体之问具有等同的药理活性和强度B、对映异构体之间产生相同的药理活性,但强弱不同C、对映异构体中一个有活性,一个没有活性D、对映异构体之间产生相反的活性E、对映异构体之间产生不同类型的药理活性,一种对映体具有药理活性,另一种对映体具有毒性作用
考题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:
1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。
本类药物的两个羧酸酯结构不同时,可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异,其手性中心的碳原子编号是查看材料A.2
B.3
C.4
D.5
E.6
考题
手性药物的对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别,下列药物中,一个异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的药物是A.苯巴比妥
B.米安色林
C.氯胺酮
D.依托唑啉
E.普鲁卡因
考题
下列有关手性药物的描述不正确的是()A、甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收,所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。B、血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合,而后者主要与碱性药物结合。C、若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远,则代谢转化的立体选择性较低。D、2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大,但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化,由低活性的R构型转变成S构型。
考题
判断题手性药物在体内立体选择性地与血浆蛋白、组织结合程度,将对药物动力学分布容积、总清除率等参数产生影响。A
对B
错
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