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题目内容
(请给出正确答案)
多选题
有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有( )。
A
吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团
B
2位引入取代基,其活性增加
C
6位引入氟原子,可以增强其亲脂性和抗菌活性
D
7位引入取代基有利于活性增强
E
8位取代基引入氟原子可以增强体内活性
参考答案
参考解析
解析:
喹诺酮类药物2位引入取代基,其活性减弱或消失;2位为氮原子时(如西诺沙星),药代动力学性能有改善,但其体外活性低于相应的药物。
喹诺酮类药物2位引入取代基,其活性减弱或消失;2位为氮原子时(如西诺沙星),药代动力学性能有改善,但其体外活性低于相应的药物。
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考题
以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系A、3位羧基和4位酮基是必需的药效基团B、5位有烷基取代时活性增加C、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强D、6位F取代可增强对细胞的通透性E、7位哌嗪取代可增强抗菌活性
考题
以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B.5位有烷基取代时活性增加C.3位羧基和4位酮基是必需的药效团D.6位F取代可增强对细胞的通透性E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性
考题
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟,对光不稳定
考题
有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有 ( )A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低
考题
喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是A:6位F原子取代与光毒性有关
B:7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C:3位羧基成酯或还原都有活性
D:1位无取代活性最佳
E:4位羰基是活性必需基团
考题
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
B:6位氟原子可增大抗菌活性
C:7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱
D:5位氨基是抗菌活性的必需基团
E:8位引入氟,对光不稳定
考题
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
B.6位氟原子可增大抗菌活性
C.7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱
D.5位氨基是抗菌活性的必需基团
E.8位引入氟,对光不稳定
考题
下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是()。A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团B、7位以哌嗪环取代为最好C、2位以氟原子取代为最好D、6位以氟原子取代为最好E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强
考题
单选题以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系()A
3位羧基和4位酮基是必需的药效基团B
5位有烷基取代时活性增加C
1位取代基为环丙基时抗菌活性增强D
6位F取代可增强对细胞的通透性E
7位哌嗪取代可增强抗菌活性
考题
单选题喹诺酮类抗菌药效构关系叙述正确的是()A
吡啶酸酮的C环视抗菌活性的必需基团B
6位引入氢原子可使活性增大C
1位有取代是活性较好D
7位引入哌嗪基活性增加
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