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题目内容
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单选题
关于酯化和酰胺化结构修饰,下列说法不正确的是()
A
可以减低药物的极性
B
可以增加药物的稳定性
C
影响药代动力学性质
D
可以增加药物的解离度
E
可以减低药物的解离度
参考答案
参考解析
解析:
酯化和酰胺化是药物化学结构修饰中最常用的方法,主要用于含有羟基、羧酸基、氨基等基团药物的修饰。通过修饰可以减低药物的极性、解离度或酸碱度,增加药物的稳定性,减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等,所以答案为D。
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考题
下列关于吗啡构效关系说法不正确的是A.吗啡结构中的17位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂B.吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后,活性及成瘾性均降低C.吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后,活性及成瘾性均增加D.吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后,活性增加E.吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后,成瘾性增加
考题
下列关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有A、芳香氨基碱性强,做无机盐,降低毒性B、脂肪氨基碱性弱,做有机盐,降低毒性C、具羧基药物可经开环、成环修饰D、具氨基药物可经酯化修饰E、为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰
考题
下列哪种说法与前体药物的概念相符合A.用酯化方法做出的药物是前体药物B.用酰胺化方法做出的药物是前体药物C.在体内经简单代谢而失活的药物是前体药物D.前体药物是药效潜伏化的药物E.经结构改造降低了毒性的药物是前体药物
考题
下列关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有A.芳香氨基碱性强,做无机盐,降低毒性B.脂肪氨基碱性弱,做有机盐,降低毒性C.具羧基药物可经开环、成环修饰D.具氨基药物可经酯化修饰E.为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰
考题
关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有()A、芳香氨基碱性强,做无机盐,降低毒性B、脂肪氨基碱性弱,做有机盐,降低毒性C、具羧基药物可经开环、成环修饰D、具氨基药物可经酯化修饰E、为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰
考题
单选题关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有()A
芳香氨基碱性强,做无机盐,降低毒性B
脂肪氨基碱性弱,做有机盐,降低毒性C
具羧基药物可经开环、成环修饰D
具氨基药物可经酯化修饰E
为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰
考题
单选题布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激,对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ),对胃肠道的刺激作用大为减少,这种化学结构修饰的方法是()A
酰胺化修饰B
开环修饰C
酯化修饰D
成盐修饰E
成环修饰
考题
单选题关于前药,说法确切的是()。A
用酯化方法制出的药物B
用酰胺化方法做出的药物C
在体内经简单代谢失活的药物D
药效潜伏论的药物E
经结构改造降低了毒性的药物
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