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单选题
作用时间最长的巴比妥类药物其C5位取代基是()
A
饱和烷烃基
B
支链烷烃基
C
环烯烃基
D
乙烯基
E
丙烯基
参考答案
参考解析
解析:
巴比妥类药物的作用时间与C5位取代基有关,5位坐的两个取代基的总碳数以4~8为最好,使药物有适当的脂溶性,若总碳数超过8,可导致化合物具有惊厥作用。5位上的取代基可以是直链烷烃、支链烷烃、芳烃或烯烃。如为支链烷烃或烯烃,在体内易被氧化代谢,作用时间短}如为直链烷烃或芳烃9位酮基,则在体内不易被氧化代谢,大多以原药排泄,因而作用时间长。
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考题
以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是A.该类药物主要区别是5位上的取代基不同B.5位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过程C.5位取代基为饱和直链烃或芳烃时,为长效巴比妥类D.5位取代基为支链烃基或不饱和烃基时,为强效巴比妥类E.5位取代基的总碳数为4~8时有良好的镇静催眠作用
考题
下列关于巴比妥类镇静催眠药的理化通性的说法错误的一项是A.巴比妥酸本身无活性,C位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性
B.C位上的取代基不同,其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同
C.巴比妥类药物的钠盐不稳定,须做成粉针剂
D.巴比妥类药物具有一定的碱性
E.分子中含有-CONHCONHCO-结构,能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物,可供鉴别
考题
关于巴比妥类药物构效关系的叙述,错误的是( )A.C5上的取代基为烯烃时,作用时间短
B.用硫代替C2位羰基中的氧,起效快且作用时间短
C.巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用
D.酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快、作用时间短
E.C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间
考题
关于巴比妥类药物构效关系的叙述,错误的是()A、用硫代替C2位羰基中的氧,起效快且作用时间短B、C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间C、C5上的取代基为烯烃时,作用时间短D、酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短E、巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用
考题
以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢,作用时间长短的因素()A、pKaB、结构中5位有烯烃等不饱和基团取代C、亲脂性D、5位两个取代基碳原子数在4~8之间E、5位仅一个取代基
考题
关于巴比妥类药物的构效关系的叙述正确的是()。A、巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用B、C5上的两个取代基的总碳原子数须在4~8之间C、C5上的取代基为烯烃时作用时间长D、酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短E、用硫代替C2位羰基中的氧起效快作用时间短
考题
多选题关于巴比妥类药物的构效关系的叙述正确的是()。A巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用BC5上的两个取代基的总碳原子数须在4~8之间CC5上的取代基为烯烃时作用时间长D酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短E用硫代替C2位羰基中的氧起效快作用时间短
考题
单选题以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢,作用时间长短的因素()A
pKaB
结构中5位有烯烃等不饱和基团取代C
亲脂性D
5位两个取代基碳原子数在4~8之间E
5位仅一个取代基
考题
单选题关于巴比妥类药物的构效关系,说法错误的是()A
5位双取代口服吸收快B
5位为单取代或无取代基时,口服时易被吸收C
苯巴比妥作用时间长D
硫喷妥,解离度增大,且脂溶性也增加E
戊巴比妥属于中、短效型催眠药
考题
多选题影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是()。ApKaB脂溶性C5位取代基的氧化性质D5取代基碳的数目E酰胺氮上是否含烃基取代
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