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填空题
在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于()位,在喹诺酮类药物分子中的()位引入氟原子可大大增加抗菌活性。
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考题
下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 ()
(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B) 在5位取代基中,以氨基或甲基取代,抗革兰氏阴性菌活性增加。(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。(D) 6位上引入氟原子后活性降低
考题
以下哪个符合磺胺类药物的构效关系A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B、苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大C、磺酰氨基N上有双取代基时活性增强D、磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
考题
关于诺氟沙星叙述错误的是A、诺氟沙星是第一个喹诺酮分子引入氟原子的药物B、在诺氟沙星分子中的7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团C、由于氟原子的亲脂性,药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍D、哌嗪基团的碱性使得整个分子的碱性和水溶性增加,从而使抗菌活性增加E、在所有喹诺酮类抗菌药物中,具有最低给药剂量
考题
喹诺酮类药物的结构经如下何种改变后可得到一系列抗菌力强、抗菌谱广、体内活性强、毒性低的同类药物A.在6位上引入氟原子,7为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构B.在7位上引入氟原子,6为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构C.在5位上引入氟原子,8为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构D.在8位上引入氟原子,5为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构E.在6位上引入氧原子,7为上保持哌啶环,改变N上基团的结构
考题
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟,对光不稳定
考题
在磺胺类药物的构效关系中,下列必须的是A.4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则无活性
B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成间位
C.N-必须双取代才有活性
D.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成邻位
考题
关于喹诺酮类抗菌药物下列说法错误的是A.8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性B.8位引入烷氧基可降低光毒性C.8位引入甲氧基后与引入卤素原子相比,对抗G、G菌活性影响很大D.8位引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低E.司帕沙星在在喹诺酮类药物中光毒性最大
考题
下列哪项符合磺胺类药物的构效关系A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
考题
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
B:6位氟原子可增大抗菌活性
C:7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱
D:5位氨基是抗菌活性的必需基团
E:8位引入氟,对光不稳定
考题
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
B.6位氟原子可增大抗菌活性
C.7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱
D.5位氨基是抗菌活性的必需基团
E.8位引入氟,对光不稳定
考题
关于磺胺类药物的构效关系的叙述,错误的是()A、基本结构为对氨基苯磺酰胺B、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位C、磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强D、磺酰氨基N-以杂环取代,抑菌作用明显增加E、如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性
考题
下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是()。A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团B、7位以哌嗪环取代为最好C、2位以氟原子取代为最好D、6位以氟原子取代为最好E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强
考题
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是()。A、N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B、2位上引入取代基后活性增加C、3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D、在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E、在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
考题
单选题以下关于喹诺酮类抗菌药物正确的说法是()A
第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用,对G菌和绿脓杆菌几乎无活性B
第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌唑环C
第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为8位上引入氟原子,9位多为哌嗪或其类似物或衍生物D
诺氟沙星可用牛奶送服E
氧氟沙星对生殖系统感染无效
考题
单选题下列哪项符合磺胺类药物的构效关系()A
芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B
苯环上有其他取代基替代氨基活性增大C
磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强D
磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强E
芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
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