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地西泮在肝脏经1位去甲基，3-位羟基化代谢，生成的活性代谢产物开发成的药物（ ）。
A：唑吡坦
B：阿普唑仑
C：奥沙西泮
D：劳拉西泮
E：佐匹克隆
B：阿普唑仑
C：奥沙西泮
D：劳拉西泮
E：佐匹克隆
参考答案
参考解析
解析：（1）地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，如奥沙西泮。（2）奥沙西泮5-位苯环的邻位上引入氯原子得到劳拉西泮。（3）佐匹克隆：吡咯酮类药物，含有一个手性中心。右旋体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性，且易引起毒副作用。
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考题
溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是A.N上去甲基的代谢产物B.氨基乙酰化的代谢产物C.苯环羟基化的溴己新代谢产物D.N上去甲基，环已基4-位羟基化的代谢产物E.环已基4-位羟基化的代谢产物
考题
奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化( )。A．1位去甲基B．3位羟基化C．1位去甲基，3位羟基化D．1位去甲基，2′位羟基化E．3位和2′位同时羟基化
考题
溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是A、Ⅳ上去甲基的代谢产物B、氨基乙酰化的代谢产物C、苯环羟基化的溴己新代谢产物D、Ⅳ上去甲基，环己基4-位羟基化的代谢产物E、环己基4-位羟基化的代谢产物
考题
回答下列各题 A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 苯妥英钠属于 （ ）
考题
地西泮经肝脏代谢后,代谢物仍有活性,由此研究得到的药物是A.去甲地西泮B.阿普唑仑SX
地西泮经肝脏代谢后，代谢物仍有活性，由此研究得到的药物是A.去甲地西泮B.阿普唑仑C.艾司唑仑D.奥沙西泮E.硝西泮
考题
下列各题共用备选答案 A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 苯妥英钠属于
考题
奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（）。A、1位去甲基B、3位羟基化C、1位去甲基，3位羟基化D、1位去甲基，2位羟基化E、3位和2位同时羟基化
考题
单选题溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是（）A
N上去甲基的代谢产物B
氨基乙酰化的代谢产物C
苯环羟基化的溴己新代谢产物D
N上去甲基，环己基4-位羟基化的代谢产物E
环已基4-位羟基化的代谢产物
考题
多选题下列代谢过程属于代谢活化的是（）A苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B保泰松代谢产生羟布宗C舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物D环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥E地西泮发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢成奥沙西泮
考题
单选题奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（）。A
1位去甲基B
3位羟基化C
1位去甲基，3位羟基化D
1位去甲基，2位羟基化E
3位和2位同时羟基化
考题
单选题地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为（）A
去甲西泮B
劳拉西泮C
替马西泮D
奥沙西泮E
氯硝西泮
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