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喹诺酮类药物中由于8位取代基产生位阻作用而不会造成茶碱中毒的药物是( )
A.FPA
B.依诺沙星
C.洛美沙星
D.培氟沙星
E.环丙沙星
B.依诺沙星
C.洛美沙星
D.培氟沙星
E.环丙沙星
参考答案
参考解析
解析:
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考题
下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 ()
(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B) 在5位取代基中,以氨基或甲基取代,抗革兰氏阴性菌活性增加。(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。(D) 6位上引入氟原子后活性降低
考题
关于喹诺酮类抗菌药物叙述错误的是A、喹诺酮类抗菌药是一类具有1,4-二氢-4-氧代喹啉(或氮杂喹啉)-3-羧酸结构的化合物B、该类药物的作用靶点是DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,结构中的A环及其取代基是产生药效关键的药效团C、1,4-二氢-4-氧代喹啉上其他取代基的存在和性质对药效、药代、毒性有较大的影响D、在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基,该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用E、喹诺酮类抗菌药的典型药物有非奈西林、苯唑西林、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、美洛西林
考题
符合喹诺酮类药物的构效关系的是A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B:5位可引入氨基,可提高吸收能力和组织分布的选择性C:6位F取代时可使抗菌活性增大D:7位哌嗪基取代可增强抗菌活性E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团
考题
不符合喹诺酮类药物构效关系的是A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B:5位有烷基取代时活性增加C:6位F取代时可增强对细胞通透性D:7位哌啶取代可增强抗菌活性E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团
考题
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符A.2位上引入取代基后活性增强
B.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
C.在5位取代基中,以氨基取代活性最佳,其他基团活性均减少
D.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
E.在7位上引入各种取代基均使活性增力口,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
考题
抗胆碱药可影响喹诺酮类药物的吸收,主要是因为抗胆碱药物A.与喹诺酮类药物产生沉淀
B.改变消化道的pH值
C.影响胃肠道的动力
D.在消化道中产生吸附作用
E.与喹诺酮类药物产生螯合作用
考题
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是()。A、N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B、2位上引入取代基后活性增加C、3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D、在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E、在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
考题
单选题抗胆碱药可影响喹诺酮类药物的吸收,主要是因为抗胆碱药物()A
改变消化道的pHB
在消化道中产生吸附作用C
与喹诺酮类药物产生螯合作用D
影响胃肠道的动力E
与喹诺酮类药物产生沉淀
考题
单选题下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的()。A
N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B
2位上引入取代基后活性增加C
3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D
在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E
在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
考题
单选题在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,产生药效的必需基团是()。A
5位氨基B
1位氮原子无取代C
3位羧基和4位羰基D
7位无取代基E
8位氟原子取代
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