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1.为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代,才有镇静催眠、抗癫痫作用?
参考答案和解析
以分子形式透过生物膜,以离子形式发生作用,应有适当的解离度巴比妥酸和5位单取代巴比妥在生理pH下,几乎完全电离,不能透过BBB,无镇静催眠作用。
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考题
巴比妥酸经过以下过程其镇静催眠作用最强的为A.4位次甲基上氢原子被烃基取代B.5位次甲基上氢原子被烃基取代C.5位次甲基上氢原子被烃基取代,取代基碳原子数之和为4D.4位次甲基上氢原子被烃基取代,取代基碳原子数之和为4E.5位次甲基上氢原子被烃基取代,取代基碳原子数之和为7
考题
下列关于巴比妥类镇静催眠药的理化通性的说法错误的一项是A.巴比妥酸本身无活性,C位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性
B.C位上的取代基不同,其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同
C.巴比妥类药物的钠盐不稳定,须做成粉针剂
D.巴比妥类药物具有一定的碱性
E.分子中含有-CONHCONHCO-结构,能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物,可供鉴别
考题
关于巴比妥类药物构效关系的叙述,错误的是()A、用硫代替C2位羰基中的氧,起效快且作用时间短B、C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间C、C5上的取代基为烯烃时,作用时间短D、酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短E、巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用
考题
关于巴比妥类药物的构效关系的叙述正确的是()。A、巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用B、C5上的两个取代基的总碳原子数须在4~8之间C、C5上的取代基为烯烃时作用时间长D、酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短E、用硫代替C2位羰基中的氧起效快作用时间短
考题
多选题关于镇静催眠药正确的是()A大致可分为巴比妥类和非巴比妥类B巴比妥类由于影响快动眼睡眠,停药后恶梦增加C巴比妥类对中枢神经系统的抑制作用为:抗焦虑→镇静→催眠→麻醉→昏迷→死亡D镇静催眠药一般不产生耐受性E巴比妥类和苯二氮卓类药物还有明显的抗癫痫作用
考题
多选题影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是()。ApKaB脂溶性C5位取代基的氧化性质D5取代基碳的数目E酰胺氮上是否含烃基取代
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