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34、吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响。 侧链末端的取代基为含N的碱性基团，由于碱性基团与受体中一个狭窄的凹槽相匹配，取代基的宽度对活性的影响很大。碱性基团常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的侧链作用最强，以羟乙基哌嗪取代的奋乃静、氟奋乃静、以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍
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考题
下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符()
A、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用B、吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抑制作用C、氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用D、奋乃静的 2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
考题
对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是A.2位被吸电子基团取代时活性增强B.吩噻嗪l0位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜C.吩噻嗪环l0位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药D.侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等E.碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
考题
以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系（ ）。A．2位被吸电子基团取代时活性增强B．吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间隔3个碳原子为宜C．侧链末端碱性氨基，可以是二甲氨基，哌啶基或哌嗪基等D．吩噻嗪环10位氨原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病药E．碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪酸做成酯，可使作用时间延长
考题
以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符（ ）。A．氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用B．N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性C．氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用D．奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代，不仅增强活性且作用较持久E．侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
考题
吩噻嗪类药物的药效主要受下列哪些因素的影响（ ）。A．侧链末端的碱氨基是哌嗪时活性增强B．2位吸电子基取代活性增强C．10位氮原子与侧链碱性氨基之间为3个碳原子活性增强D．10位氮原子与侧链碱性氨基之间为2个碳原子活性增强E．侧链末端的碱性氨基是伯氨基活性增强
考题
对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是A、2位被吸电子基团取代时活性增强B、吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜C、吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药D、侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等E、碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长
考题
以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系A、3位羧基和4位酮基是必需的药效基团B、5位有烷基取代时活性增加C、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强D、6位F取代可增强对细胞的通透性E、7位哌嗪取代可增强抗菌活性
考题
以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系A．2位被吸电子基团取代时活性增强B．吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜C．侧链末端碱性氨基，可以是二甲氨基，哌啶基或哌嗪基等D．吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病药E．碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪酸做成酯，可使作用时间延长
考题
下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符A．氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用．B．N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性C．氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用D．奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久E．吩噻嗪环的硫原子用乙酰基取代有较强的抑制作用
考题
关于呋塞米的构效关系,叙述不正确的是()。
A.1位取代基必须呈酸性，羧基取代时活性最强B.1位取代基必须呈酸性，四唑基取代时活性最强C.5位的氨磺酰基是必需基团D.4位为三氟甲基取代时，活性增加E.4位为氯取代时，活性增加
考题
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符A.2位上引入取代基后活性增强
B.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
C.在5位取代基中，以氨基取代活性最佳，其他基团活性均减少
D.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
E.在7位上引入各种取代基均使活性增力口，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
考题
下列哪项构象关系与吩噻嗪类抗精神失常药不符A.氯丙嗪的吩噻嗪母核中的氮原子以碳原子置换，再通过双键与侧链相连，镇静作用增强
B.以三氟甲基取代氯丙嗪的2-位氯，抗精神失常作用增强
C.侧链的二甲氨基用碱性杂环取代，以哌嗪衍生物最好
D.以乙撑基置换吩噻嗪母核中的硫原子，仍有抗精神失常作用
E.氯丙嗪的2-位氯用乙酰基取代，作用增强，毒性降低
考题
临床上应用的β2受体激动剂药物绝大多数是β-苯乙胺的基本结构：
其中苯环上的取代基及取代基位置不同，侧链氮原子取代基不同，使其药理作用不同。
将异丙肾上腺素苯核3位酚羟基用羟甲基取代，侧链氮原子上异丙基用叔丁基取代，得到化学性质稳定，对β2受体选择能力强的平喘药物沙丁胺醇。该药物的结构是
考题
下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。A、2位吸电子基取代，活性增强B、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增强C、侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代，活性增强D、吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳
考题
下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是（）。A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团B、7位以哌嗪环取代为最好C、2位以氟原子取代为最好D、6位以氟原子取代为最好E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强
考题
以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系（）。A、2位被吸电子基团取代时活性增强B、吩噻嗪侧链碱性氨基与环之间相隔3个碳原子为宜C、侧链末端的氮为叔胺，也可为含氮杂环，如哌嗪基等D、吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病药E、碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪酸做成酯，可使作用时间延长
考题
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是（）。A、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B、2位上引入取代基后活性增加C、3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D、在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E、在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
考题
单选题下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）。A
N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B
2位上引入取代基后活性增加C
3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D
在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E
在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
考题
多选题下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（）。A季铵氮原子为活性必需B乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D季铵氮原子上以甲基取代为最好E亚乙基桥上烷基取代不影响活性
考题
单选题下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是（）。A
2位吸电子基取代，活性增强B
氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代，活性增强C
侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代，活性增强D
吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳
考题
多选题下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是（）。A3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团B7位以哌嗪环取代为最好C2位以氟原子取代为最好D6位以氟原子取代为最好E5位引入氨基可使抗菌活性显著增强
考题
单选题不属于哌嗪类和哌啶类的吩噻嗪类药物是（ ）。A
硫利达嗪B
奋乃静C
氟奋乃静D
氯丙嗪E
三氟拉嗪
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