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单选题
具有手性中心,在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是()
A
吲哚美辛
B
布洛芬
C
芬布芬
D
吡罗昔康
E
塞来昔布
参考答案
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解析:
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考题
手性药物的对映体之间药物活性的差异主要包括哪几个方面A、对映异构体之问具有等同的药理活性和强度B、对映异构体之间产生相同的药理活性,但强弱不同C、对映异构体中一个有活性,一个没有活性D、对映异构体之间产生相反的活性E、对映异构体之间产生不同类型的药理活性,一种对映体具有药理活性,另一种对映体具有毒性作用
考题
具有手性中心,在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是A.萘丁美酮B.布洛芬SXB
具有手性中心,在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是A.萘丁美酮B.布洛芬C.芬布芬D.毗罗昔康E.酮洛芬
考题
下列叙述哪项不正确( )。A.药物分子中有双键时,有对映异构体存在B.药物分子中有手性中心时,有对映异构体存在C.对映异构体之间生物活性常有显著差别D.官能团空间距离对药效有重要影响E.以上都是
考题
手性药物对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别,下列药物中,一个异构体具有利尿作用,另一个对映异构体具有抗利尿作用的是A.苯巴比妥
B.米安色林
C.氯胺酮
D.依托唑啉
E.普鲁卡因
考题
下列有关手性药物的描述不正确的是()A、甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收,所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。B、血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合,而后者主要与碱性药物结合。C、若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远,则代谢转化的立体选择性较低。D、2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大,但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化,由低活性的R构型转变成S构型。
考题
下述对布洛芬描述正确的是()A、分子中含有手性碳原子B、体内代谢迅速,所有代谢产物失活C、体内的主要代谢产物是S(+)-构型D、临床使用S(+)异构体E、在体内R(-)异构体可以转化为S(+)异构体
考题
单选题手性药物的对映异构体之间的生物活性上有时存在很大差别,下列药物中,一个异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是( )A
苯巴比妥B
米安色林C
氯胺酮D
依托唑啉E
普鲁卡因
考题
单选题下列有关手性药物的描述不正确的是()A
甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收,所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。B
血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合,而后者主要与碱性药物结合。C
若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远,则代谢转化的立体选择性较低。D
2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大,但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化,由低活性的R构型转变成S构型。
考题
多选题关于手性配体交换色谱固定相的正确说法是()A手性配体一般有氨基酸衍生物制成B该固定相是利用手性配体与对映异构体之间形成具有不同稳定性的铜复合物而进行色谱分离C当待拆分对映体为氨基酸时复合物以离子键吸附于硅胶的疏水表面上D该法要求被拆分的对映异构体具有能与铜形成复合物的结构
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