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竞争性拮抗药
A．亲和力及内在活性都强
B．与亲和力和内在活性无关
C．具有一定亲和力但内在活性弱
D．有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合
E．有亲和力、无内在活性，与激动药竞争相同受体
B．与亲和力和内在活性无关
C．具有一定亲和力但内在活性弱
D．有亲和力、无内在活性，与受体不可逆性结合
E．有亲和力、无内在活性，与激动药竞争相同受体
参考答案
参考解析
解析：将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力，但内在活性不强。即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体，而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。
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考题
减活指数是指（）A、使激动药的最大效应降低1/2时非竞争性拮抗药的浓度。B、使激动药的最大效应降低1/2时非竞争性拮抗药的浓度的负对数。C、使激动药的最大效应降低1/2时竞争性拮抗药的浓度。D、使激动药的最大效应降低1/2时竞争性拮抗药的浓度的负对数。E、使激动药的最大效应降低1/4时竞争性拮抗药的浓度。
考题
下列关于竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药阐述正确的是（）A、竞争性拮抗药可逆地与激动药竞争相同的受体的药物B、增加激动药的浓度可与非竞争性拮抗药竞争相同的受体，使最大效应不变C、阿托品是乙酰胆碱受体的竞争性拮抗药D、非竞争性拮抗药与受体结合是相对不可逆的，通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最大效应E、竞争性拮抗药与受体结合是相对不可逆的
考题
pA2值的概念正确的是（）A、表示竞争性拮抗药与其受体的亲和力B、反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度C、反映非竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度D、其值越大，表明拮抗药的拮抗作用越强E、其值越大，表明拮抗药与受体的亲和力越强
考题
多选题下列关于竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药阐述正确的是（）A竞争性拮抗药可逆地与激动药竞争相同的受体的药物B增加激动药的浓度可与非竞争性拮抗药竞争相同的受体，使最大效应不变C阿托品是乙酰胆碱受体的竞争性拮抗药D非竞争性拮抗药与受体结合是相对不可逆的，通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最大效应E竞争性拮抗药与受体结合是相对不可逆的
考题
单选题与受体亲和力及内在活性都强：A
激动药B
拮抗药C
部分激动药D
竞争性拮抗药E
非竞争性拮抗药
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