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含有乙内酰脲结构,具有“饱和代谢动力学”特点的药物是
A .苯巴比妥 B .苯妥英钠
C .加巴喷丁 D .卡马西平
E .丙戊酸钠
A .苯巴比妥 B .苯妥英钠
C .加巴喷丁 D .卡马西平
E .丙戊酸钠
参考答案
参考解析
解析:本组题考查抗癫痫药物特点。
巴比妥类药物存在互变异构现象,有环丙二酰脲的内酰胺(酮式))和内酰亚胺(亚胺醇式))结构共存。苯巴比妥属于国家特殊管理的二类精神药品。
苯妥英在肝脏代谢,主要代谢产物是羟基化的无活性的5-(4-羟苯基)-5-苯乙内酰脲及水解开环的产物a-氨基二苯乙酸,它们与葡萄糖醛酸结合后排出体外。本品的代谢具有“饱和代谢动力学”的特点。在短期内反复使用或用量过大时,可使代谢酶饱和,代谢速度显著减慢,从而产生毒性反应。
加巴喷丁(Gabapentin)是Y-氨基丁酸的环状衍生物。具有较高脂溶性,使其容易通过血脑屏障。加巴喷丁口服吸收良好,在体内不代谢,以原型从尿中排泄。
巴比妥类药物存在互变异构现象,有环丙二酰脲的内酰胺(酮式))和内酰亚胺(亚胺醇式))结构共存。苯巴比妥属于国家特殊管理的二类精神药品。
苯妥英在肝脏代谢,主要代谢产物是羟基化的无活性的5-(4-羟苯基)-5-苯乙内酰脲及水解开环的产物a-氨基二苯乙酸,它们与葡萄糖醛酸结合后排出体外。本品的代谢具有“饱和代谢动力学”的特点。在短期内反复使用或用量过大时,可使代谢酶饱和,代谢速度显著减慢,从而产生毒性反应。
加巴喷丁(Gabapentin)是Y-氨基丁酸的环状衍生物。具有较高脂溶性,使其容易通过血脑屏障。加巴喷丁口服吸收良好,在体内不代谢,以原型从尿中排泄。
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考题
磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别。磺酰脲类基本结构如下:
不含磺酰脲结构,但具有促进胰岛素分泌的药物是
A.二甲双胍
B.罗格列酮
C.阿卡波糖
D.那格列奈
E.胰岛素
考题
单选题苯巴比妥的化学结构为()A
嘧啶二酮B
嘧啶三酮C
丁二酰亚胺D
乙内酰脲E
丁二酰脲
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