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抑制二氢叶酸还原酶,用于疟疾预防和治疗的药物是
参考答案
参考解析
解析:本组题考查药物结构式及作用机制。
D项为齐多夫定结构式,齐多夫定为胸苷的类似物,在其脱氧核糖部分的3位上以叠氮基取代,它可以对能引起艾滋病病毒和T细胞白血病的RNA肿瘤病毒有抑制作用,为抗逆转酶病毒药物。
C项为乙胺嘧啶,依据2,4-二氨基嘧啶能抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,设想这类衍生物也可能有抗疟活性,发现乙胺嘧啶(Pyrimethamine)及硝喹(Nitroquine)均对疟疾具有较好的预防和治疗作用。乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂,使核酸合成减少,通过抑制细胞核的分裂,使疟原虫的繁殖受到抑制。本品主要用于预防疟疾。其特点是作用持久,服药一次作用可维持一周以上。为了杀灭耐乙胺嘧啶虫株,近年来国外将乙胺嘧啶和二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺多辛(半衰期为140小时))一起组成复合制剂,则可起到双重抑制作用。
B项为甲氧苄啶,本品与磺胺类药物,如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用,可使其抗菌作用增强数倍至数十倍。甚至有杀菌作用。而且可减少耐药菌株的产生。还可增强多种抗生素(如四环素、庆大霉素))的抗菌作用。由于人和动物辅酶F的合成过程与微生物相同,而甲氧苄啶对人和动物的二氢叶酸还原酶的亲和力要比对微生物的二氢叶酸还原酶的亲和力弱100W—60000倍,所以它对人和动物的影响很小,其毒性也
较弱。
E项为克霉唑,唑类抗真菌药物可抑制真菌细胞色素P450。P450能催化羊毛留醇14位脱a-甲基成为麦角甾醇,唑类药物抑制甾醇14a-脱甲基酶,导致14-甲基化甾醇的积累,诱导细胞通透性发生变化,膜渗透细胞的结构被破坏,继而造成真菌细胞的死亡。
D项为齐多夫定结构式,齐多夫定为胸苷的类似物,在其脱氧核糖部分的3位上以叠氮基取代,它可以对能引起艾滋病病毒和T细胞白血病的RNA肿瘤病毒有抑制作用,为抗逆转酶病毒药物。
C项为乙胺嘧啶,依据2,4-二氨基嘧啶能抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,设想这类衍生物也可能有抗疟活性,发现乙胺嘧啶(Pyrimethamine)及硝喹(Nitroquine)均对疟疾具有较好的预防和治疗作用。乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制剂,使核酸合成减少,通过抑制细胞核的分裂,使疟原虫的繁殖受到抑制。本品主要用于预防疟疾。其特点是作用持久,服药一次作用可维持一周以上。为了杀灭耐乙胺嘧啶虫株,近年来国外将乙胺嘧啶和二氢叶酸合成酶抑制剂磺胺多辛(半衰期为140小时))一起组成复合制剂,则可起到双重抑制作用。
B项为甲氧苄啶,本品与磺胺类药物,如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用,可使其抗菌作用增强数倍至数十倍。甚至有杀菌作用。而且可减少耐药菌株的产生。还可增强多种抗生素(如四环素、庆大霉素))的抗菌作用。由于人和动物辅酶F的合成过程与微生物相同,而甲氧苄啶对人和动物的二氢叶酸还原酶的亲和力要比对微生物的二氢叶酸还原酶的亲和力弱100W—60000倍,所以它对人和动物的影响很小,其毒性也
较弱。
E项为克霉唑,唑类抗真菌药物可抑制真菌细胞色素P450。P450能催化羊毛留醇14位脱a-甲基成为麦角甾醇,唑类药物抑制甾醇14a-脱甲基酶,导致14-甲基化甾醇的积累,诱导细胞通透性发生变化,膜渗透细胞的结构被破坏,继而造成真菌细胞的死亡。
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考题
关于抗疟药,叙述正确的是A、青蒿素用于治疗间日疟、恶性疟B、奎宁主要用于脑型疟疾的救治,不良反应有金鸡纳反应C、伯氨喹是根治间日疟和控制疟疾传播的最有效药物D、乙胺嘧啶是症状抑制性预防的首选药E、氯喹可用于症状抑制性预防
考题
对乙胺嘧啶的叙述错误的是A、对原发性红外期疟原虫有抑制作用B、能抑制疟原虫二氢叶酸还原酶C、用于疟疾的病因性预防D、疟原虫对本药不易产生耐药性E、与磺胺类或砜类合用,增强疗效,减少耐药性产生
考题
对奎宁的叙述哪项错误A.最早用于治疗疟疾的药物B.对红细胞内期滋养体有杀灭作用SXB
对奎宁的叙述哪项错误A.最早用于治疗疟疾的药物B.对红细胞内期滋养体有杀灭作用C.主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟D.每周服药一次,用于病因性预防E.可出现心肌抑制作用
考题
关于乙胺嘧啶,叙述正确的是()A、化学结构中含有2,4-二氨基嘧啶结构B、化学结构含有4-氯苯基C、具有弱酸性,能与碱成盐D、具有弱碱性,能与酸成盐E、为二氢叶酸还原酶抑制剂,用于预防疟疾
考题
多选题关于抗疟药,叙述正确的是()A青蒿素用于治疗间日疟、恶性疟B奎宁主要用于脑型疟疾的救治,不良反应有金鸡纳反应C伯氨喹是根治间日疟和控制疟疾传播的最有效药物D乙胺嘧啶是症状抑制性预防的首选药E氯喹可用于症状抑制性预防
考题
单选题对乙胺嘧啶的叙述错误的是()A
对原发性红外期疟原虫有抑制作用B
能抑制疟原虫二氢叶酸还原酶C
用于疟疾的病因性预防D
疟原虫对本药不易产生耐药性E
与磺胺类或砜类合用,增强疗效,减少耐药性产生
考题
单选题用于预防疟疾的药物是( )。A
B
C
D
E
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