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受体部分激动药
A.亲和力及内在活性都强
B.与亲和力和内在活性无关
C.具有一定亲和力但内在活性弱
D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合
E.有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体
B.与亲和力和内在活性无关
C.具有一定亲和力但内在活性弱
D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合
E.有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体
参考答案
参考解析
解析:将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,分为完全激动药(对受体有很高的亲和力和内在活性)和部分激动药(对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。即使增加剂量,也不能达到完全激动药的最大效应,相反,却可因它占领受体,而拮抗激动药的部分生理效应)。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。
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考题
甲药对某受体有亲和力,无内在活性;乙药对该受体有亲和力,有内在活性,正确的是A:甲药为激动剂,乙药为拮抗剂
B:甲药为拮抗剂,乙药为激动剂
C:甲药为部分激动剂,乙药为激动剂
D:甲药为部分激动剂,乙药为拮抗剂
E:甲药为拮抗剂,乙药为部分激动剂
考题
甲药对某受体有亲和力,无内在活性;乙药对该受体有亲和力,有内在活性,正确的是A:甲药为激动剂,乙药为拮抗剂
B:甲药为拮抗剂,乙药为激动剂
C:甲药为部分激动剂,乙药为激动剂
D:甲药为激动剂,乙药为部分激动剂
E:甲药为拮抗剂,乙药为部分激动剂
考题
多选题下列关于受体部分激动药的论述,正确的是( )。A可增加激动药的最大效应B与受体具有高的亲和力C具有激动药与拮抗药两重性D激动药与部分激动药在低剂量时可产生协同作用E高浓度的部分激动药可使激动药的量效曲线右移
考题
单选题哌唑嗪是:A
α1受体阻断药B
α2受体激动药C
M受体激动药D
β1受体激动药E
N受体激动药
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