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属于第Ⅱ相生物转化的反应有
A.吗啡和葡萄糖醛酸的结合反应
B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应
C.白消安和谷胱甘肽的结合反应
D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应
E.肾上腺素的甲基化结合反应
B.沙丁胺醇和硫酸的结合反应
C.白消安和谷胱甘肽的结合反应
D.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应
E.肾上腺素的甲基化结合反应
参考答案
参考解析
解析：药物结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第I相的药物代谢产物中。如吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片受体阻断药，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片受体激动药。如支气管扩张药沙丁胺醇,结构中有三个羟基, 只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物，而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低，且形成的硫酸酯易水解成为起始物。例如和抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。例如抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对乙酰氨基水杨酸。例如肾上腺素经儿茶酚-O-甲基转移酶快速甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素，活性降低。
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考题
下列生物转化反应不属于第1相生物转化的是A.含芳环药物的氧化代谢B.含烯烃药物代谢成环氧化合物C.含饱和碳原子的药物碳链末端甲基上氧化D.与葡萄糖醛酸的结合反应E.卤代烃的氧化脱卤素反应
考题
以下关于第I相生物转化的正确说法是()。A、也称为药物的官能团化反应B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应C、与体内的内源性成分结合D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小E、有些药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应
考题
药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程。药物的生物转化通常分为二相。第Ⅰ相生物转化引入的官能团不包括
A.羟基
B.烃基
C.羧基
D.巯基
E.氨基
考题
以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是A.也称为药物的官能团化反应
B.是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应
C.与体内的内源性成分结合
D.对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小
E.有些药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应
考题
以下关于生物转化的描述中，错误的是（）。A、生物转化是指外来化合物经代谢转化生成代谢产物B、经生物转化后一般是水溶性增加，易于排泄C、生物转化主要在肝内进行，其他组织也有生物转化能力称为肝外代谢D、生物转化可分一相反应和二相反应两大类E、经生物转化后，所有外来化合物毒性降低
考题
属于第二相生物转化的反应有（）A、对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应B、沙丁胺醇和硫酸的结合反应C、白硝安和谷胱甘肽的结合反应D、对氨基水杨酸的乙酰化结合反应E、尖端扭转型室性心律失常
考题
单选题下列生物转化反应不属于第1相生物转化的是A
含芳环药物的氧化代谢B
含烯烃药物代谢成环氧化合物C
含饱和碳原子的药物碳链末端甲基上氧化D
与葡萄糖醛酸的结合反应E
卤代烃的氧化脱卤素反应
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