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有较强的吸电子性,可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是
A. 羟基
B. 硫醚
C. 羧酸
D. 卤素
E. 酰胺
B. 硫醚
C. 羧酸
D. 卤素
E. 酰胺
参考答案
参考解析
解析:本组题考查药物的典型官能团对生物活性影响。可氧化成亚砜或砜,使极性增加的官能团是硫醚;有较强的吸电子性,可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是卤素;可与醇类成酯,使脂溶性增大,利于吸引的官能团是羧酸(羧基);引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性;酰胺易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力。
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考题
药物分子中加入卤素典型官能团对生物活性的影响是A.可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性B.可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间C.使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低D.易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力E.可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性
考题
下列关于药物脂水分配系数的叙述中哪一项是错误的A、药物的脂水分配系数是指药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比B、P=Corg/CwC、P值越大,药物的脂溶性越高D、当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性减小E、若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,药物的脂溶性增大
考题
栓剂基质的选择原则是()A、发挥全身治疗作用,水溶性药物选用脂溶性基质B、发挥全身治疗作用,脂溶性药物选用水溶性基质C、发挥全身治疗作用,水溶性药物选用水溶性基质D、发挥局部治疗作用,则选用水溶性基质E、发挥局部治疗作用,则选用脂溶性基质
考题
下列关于巴比妥类药物叙述中,错误的是()A、作用快慢决定于药物脂溶性B、巴比妥类药物有抗癫痫作用C、大剂量可产生全身麻醉作用D、苯巴比妥部分以原形经肾排泄,作用时间长E、反复使用产生耐受性与药酶诱导有关
考题
关于栓剂的全身治疗作用叙述错误的是()A、起全身治疗作用的栓剂应根据药物性质选择与药物溶解度相近的基质B、药物是脂溶性的,应选择水溶性基质C、药物是水溶性的,应选择脂溶性基质D、选择与药物溶解度相反的基质有助于快速溶出,缩短达峰时间E、可将药物用适当溶剂溶解后再与基质混合,以提高均匀性
考题
单选题下列关于巴比妥类药物叙述中,错误的是()A
作用快慢决定于药物脂溶性B
巴比妥类药物有抗癫痫作用C
大剂量可产生全身麻醉作用D
苯巴比妥部分以原形经肾排泄,作用时间长E
反复使用产生耐受性与药酶诱导有关
考题
单选题可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是( )A
卤素B
羟基系C
硫醚D
酰胺基E
烷基
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