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下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是
A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B. 3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分
C. 8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E. 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加
B. 3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分
C. 8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E. 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加
参考答案
参考解析
解析：本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；③3位羧基COOH和4位羰基为抗菌活性不可缺少的药效基团；④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性；⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；⑦7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加。故本题答案应选C。
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考题
以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有A、诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物B、吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物C、光照可分解D、易和金属离子形成螫合物E、莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物
考题
单选题以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有（ ）。A
诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物B
吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物C
光照可分解D
易和金属离子形成螯合物E
莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物
考题
单选题根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加，其最好的杂环是（ ）。A
吡嗪环B
哌啶环C
吡啶环D
吡咯环E
哌嗪环
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