2018年执业药师西药知识一第二章第三节考点

发布时间：2018-07-01

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一、药物结构与第I相生物转化的规律

1.含芳环、烯烃、炔烃类和饱和烃类药物第I相生物转化的规律

(1)含芳环的药物

①含芳环的药物主要发生氧化代谢

②含芳环药物的氧化代谢是以生成酚的代谢产物为主

(2)烯烃和炔烃的药物烯烃类药物经代谢生成环氧化合物后，可以被转化为二羟基化合物，或者是和体内生物大分子如蛋白质、核酸等反应进行烷基化，而产生毒性，导致组织坏死和致癌作用。例如抗惊厥药物卡马西平炔烃类反应活性比烯烃大，被酶催化氧化速度也比烯烃快。

(3)含饱和碳原子的药物

2.含卤素的药物第I相生物转化的规律

许多药物是含卤素的烃类如全身麻醉药，增塑剂和杀虫剂等，这些卤代烃在体内经历了各种不同的生物代谢过程。

3.含氮原子(胺类、含硝基)药物第I相生物转化的规律

胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，一是在和氯原子相连接的碳原子上，发生N一脱烷基化和脱胺反应;另一是发生/N一氧化反应。

4.含氧原子(醚类、醇类和羧酸类、酮类)药物第I相生物转化的规律

(1)醚类药物

醚类药物在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行氧化0一脱烷基化反应，生成醇或酚.以及羰基化合物。

(2)醇类和羧酸类药物

含醇羟基的药物在体内醇脱氢酶的催化下，脱氢氧化得到相应的羰基化合物。大部分伯醇在体内很容易被氧化生成醛，但醛不稳定.在体

内醛脱氢酶等酶的催化下进一步氧化生成羧酸。

5.含硫原子的硫醚S一脱烷基、硫醚S一氧化反应、硫羰基化合物的氧化脱硫代谢、亚砜类药物代谢的规律

含硫原子的药物主要有硫醚、含硫羰基化合物、业砜和砜类。其中硫醚类药物主要经历S一脱烷基和S一的氧化;含硫的羰基化合物会发生氧化脱硫代谢;亚砜类药物则可能经过氧化成砜或还原成硫醚。

6.酯和酰胺类药物第I相生物转化的规律

酯和酰胺类药物在体内代谢的主要途径为水解代谢，如羧酸酯、硝酸酯、磺酸酯

和酰胺等药物在体内代谢生成酸及醇或胺，

二、药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

药物结合反应分两步进行，首先是内源性的小分子物质被活化，变成活性形式，然后经转移酶的催化与药物或药物在第I相的代谢产物结合，形成代谢结合物。药物或其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。

1.葡萄糖醛酸结合反应

2.硫酸结合反应

3.氨基酸结合反应

4.谷胱甘肽结合反应

5.乙酰化结合反应

6.甲基化结合反应

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