2018年执业药师西药知识一第二章第三节考点

发布时间:2018-07-01


一、药物结构与第I相生物转化的规律

1.含芳环、烯烃、炔烃类和饱和烃类药物第I相生物转化的规律

(1)含芳环的药物

①含芳环的药物主要发生氧化代谢

②含芳环药物的氧化代谢是以生成酚的代谢产物为主

(2)烯烃和炔烃的药物烯烃类药物经代谢生成环氧化合物后,可以被转化为二羟基化合物,或者是和体内生物大分子如蛋白质、核酸等反应进行烷基化,而产生毒性,导致组织坏死和致癌作用。例如抗惊厥药物卡马西平炔烃类反应活性比烯烃大,被酶催化氧化速度也比烯烃快。

(3)含饱和碳原子的药物

2.含卤素的药物第I相生物转化的规律

许多药物是含卤素的烃类如全身麻醉药,增塑剂和杀虫剂等,这些卤代烃在体内经历了各种不同的生物代谢过程。

3.含氮原子(胺类、含硝基)药物第I相生物转化的规律

胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位,一是在和氯原子相连接的碳原子上,发生N一脱烷基化和脱胺反应;另一是发生/N一氧化反应。

4.含氧原子(醚类、醇类和羧酸类、酮类)药物第I相生物转化的规律

(1)醚类药物

醚类药物在肝脏微粒体混合功能酶的催化下,进行氧化0一脱烷基化反应,生成醇或酚.以及羰基化合物。

(2)醇类和羧酸类药物

含醇羟基的药物在体内醇脱氢酶的催化下,脱氢氧化得到相应的羰基化合物。大部分伯醇在体内很容易被氧化生成醛,但醛不稳定.在体

内醛脱氢酶等酶的催化下进一步氧化生成羧酸。

5.含硫原子的硫醚S一脱烷基、硫醚S一氧化反应、硫羰基化合物的氧化脱硫代谢、亚砜类药物代谢的规律

含硫原子的药物主要有硫醚、含硫羰基化合物、业砜和砜类。其中硫醚类药物主要经历S一脱烷基和S一的氧化;含硫的羰基化合物会发生氧化脱硫代谢;亚砜类药物则可能经过氧化成砜或还原成硫醚。

6.酯和酰胺类药物第I相生物转化的规律

酯和酰胺类药物在体内代谢的主要途径为水解代谢,如羧酸酯、硝酸酯、磺酸酯

和酰胺等药物在体内代谢生成酸及醇或胺,

二、药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律

药物结合反应分两步进行,首先是内源性的小分子物质被活化,变成活性形式,然后经转移酶的催化与药物或药物在第I相的代谢产物结合,形成代谢结合物。药物或其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。

1.葡萄糖醛酸结合反应

2.硫酸结合反应

3.氨基酸结合反应

4.谷胱甘肽结合反应

5.乙酰化结合反应

6.甲基化结合反应


下面小编为大家准备了 执业西药师 的相关考题,供大家学习参考。

制定《执业药师资格制度暂行规定》的目的是______

A.加强药品监督管理
B.加强对药学技术人员的执业准入控制
C.确保药品质量
D.增进药品疗效
E.保障人民用药的安全有效

BCE

制定《执业药师资格制度暂行规定》的依据有() 

A.《中华人民共和国药品管理法》 
B.执业资格制度的有关内容 
C.《中共中央、国务院关于进一步加强药品管理工作的紧急通知》 
D.《执业药师法》 
E.《中共中央、国务院关于卫生改革与发展的决定》

ABE

仿制药申请人应当是

A.药品生产企业
B.其申请的药品应当与《药品生产许可证》载明的生产范围一致
C.仿制药应当与被仿制药具有同样的活性成分、给药途径、剂型、规格和相同的治疗作用
D.已有多家企业生产的品种,应选择被仿制药进行对照研究
E.申请仿制药注册,应当填写《药品注册申请表》

A

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