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WHO癌症三阶梯止痛原则是指按患者疼痛的轻、中、重的程度分别选用第一、二、三阶梯的止痛药物。
第一阶梯：非阿片类药物，多指NSAIDs药物，对轻度疼痛疗效肯定，并可以增强二、三阶药物的效果，有封顶效应。当疼痛得不到缓解时，不宜换用另一种NSAIDs类药物，应该直接升到第二阶梯。
第二阶梯：弱阿片类药物，如可待因、二氢可待因、曲马多等。首次使用弱阿片类药物加NSAIDs有良好效果，目前有很多弱阿片类与NSAIDs药物的复合剂，弱阿片类药物的安全使用剂量往往被复合制剂中有封顶效应的NSAIDs剂量所限。
第三阶梯：强阿片类，以吗啡为代表，药物种类及剂型多，合理使用将使90%以上的中重度疼痛患者免除疼痛。无封顶效应，即无天花板效应。主要药物有吗啡（有多种剂型，如注射剂，即释片、缓释片）、芬太尼注射剂或透皮贴剂、美沙酮、哌替啶、二氢埃托啡、羟考酮。