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单选题
氯霉素的药物代谢为()
A
ω-1的氧化
B
O-脱甲基化
C
苯环的羟基化
D
N-脱异丙基化
E
生产酰氯,然后与蛋白质发生酰化
参考答案
参考解析
解析:
普萘洛尔的化学结构中具有异丙胺基,故容易发生N-脱异丙基化,生成稳定的N.氧化物;氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯,能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化,从而产生毒性;苯妥英钠因在结构中具有苯环,故易发生苯环的羟基化;可待因可在肝脏微粒体混合功能酶的催化下,进行0-脱甲基化反应,生成吗啡而起到镇咳作用。
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考题
发生第Ⅰ相生物转化后,具有活性的药物是A.保泰松结构中的两个苯环,其中一个羟基化的代谢产物
B.卡马西平骨架二苯并氮杂 10,11位双键的环氧化代谢物
C.地西泮骨架1,4-苯二氮 的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
E.利多卡因的N-脱乙基代谢物
考题
发生第1相生物转化后,具有活性的药物是A.保泰松苯环的两个羟基,其中一个羟基化的代谢产物
B.卡马西平骨架二苯并氮杂革10,11位双键的环氧化代谢物
C.地西泮骨架1,4-苯二氮革的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
E.利多卡因的N-脱乙基代谢物
考题
单选题盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为()。A
N-氧化B
硫原子氧化C
苯环羟基化D
脱氯原子E
侧链去N-甲基
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