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发生第1相生物转化后，具有活性的药物是
A.保泰松苯环的两个羟基，其中一个羟基化的代谢产物
B.卡马西平骨架二苯并氮杂革10，11位双键的环氧化代谢物
C.地西泮骨架1，4-苯二氮革的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
E.利多卡因的N-脱乙基代谢物
B.卡马西平骨架二苯并氮杂革10，11位双键的环氧化代谢物
C.地西泮骨架1，4-苯二氮革的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
E.利多卡因的N-脱乙基代谢物
参考答案
参考解析
解析：本题考查的是药物第Ⅰ相生物转化。大部分药物转化后失去活性，但有些药物的代谢物有活性，如保泰松代谢物羟布宗、卡马西平的环氧化物是产生活性的主要来源、地西泮代谢物奥沙西泮、舒林酸代谢物、阿苯达唑的亚砜代谢物等。
更多 “发生第1相生物转化后，具有活性的药物是A.保泰松苯环的两个羟基，其中一个羟基化的代谢产物 B.卡马西平骨架二苯并氮杂革10，11位双键的环氧化代谢物 C.地西泮骨架1，4-苯二氮革的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物 D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物 E.利多卡因的N-脱乙基代谢物 ” 相关考题
考题
以下关于第I相生物转化的正确说法是()。A、也称为药物的官能团化反应B、是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应C、与体内的内源性成分结合D、对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小E、有些药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应
考题
以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是A.也称为药物的官能团化反应
B.是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应
C.与体内的内源性成分结合
D.对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小
E.有些药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应
考题
药物代谢，又称生物转化，是指药物于体内发生的化学结构改变，主要发生于肝，也发生于肠道等肝外组织。代谢后能使药理活性增强的药物是（）A、普鲁卡因B、磺胺嘧啶C、氯丙嗪D、非那西丁E、左旋多巴F、异烟肼
考题
单选题药物生物转化是指（）A
药物在体内发生化学结构变化的过程B
药物与血浆蛋白结合的过程C
使有活性药物变成无活性的代谢物过程D
使无活性药物转变成有活性的代谢物过程E
药物的解毒过程
考题
单选题药物代谢，又称生物转化，是指药物于体内发生的化学结构改变，主要发生于肝，也发生于肠道等肝外组织。代谢后能使药理活性增强的药物是（）A
普鲁卡因B
磺胺嘧啶C
氯丙嗪D
非那西丁E
左旋多巴F
异烟肼
考题
多选题药物经生物转化后可能出现的结果是（）A水溶性增加B极性增加C药理活性降低D药理活性增加E药物失效
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