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单选题
药物引入下列哪个基团,可以增加药物的水溶性和解离度?( )
A
巯基
B
酰胺基
C
氨基
D
酯基
E
磺酸基
参考答案
参考解析
解析:
药物的典型官能团对生物活性影响:①巯基:巯基形成,氢键的能力比羟基低,引入巯基时,脂溶性比相应的醇高,更易于吸收;②酰胺基:酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力;③氨基:含氮药物的氮原子上含有未共用电子对,能与多种受体结合,表现出多样的生物活性;④酯基:羧酸成酯后可增大脂溶性,易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合,其生物活性也较强;⑤磺酸基:磺酸基的引入,使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。
药物的典型官能团对生物活性影响:①巯基:巯基形成,氢键的能力比羟基低,引入巯基时,脂溶性比相应的醇高,更易于吸收;②酰胺基:酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力;③氨基:含氮药物的氮原子上含有未共用电子对,能与多种受体结合,表现出多样的生物活性;④酯基:羧酸成酯后可增大脂溶性,易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合,其生物活性也较强;⑤磺酸基:磺酸基的引入,使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。
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