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多选题
阿片受体镇痛药物分子中必须具有的活性构效基团为( )。
A
苯并咪唑环
B
萘环
C
一个氮原子的碱性中心
D
苯环
E
哌啶环或类似哌啶环结构
参考答案
参考解析
解析:
Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型,这个模型的主要结合点为:①一个负离子部位;②一个适合芳环的平坦区;③一个与烃基链相适应的凹槽部位。吗啡及其衍生物和合成代用品在结构上都满足受体要求:吗啡中的哌啶环为椅式构象,苯基以直立键取代在哌啶环第四位上。合成镇痛药如喷他佐辛和哌替啶,则可通过键的旋转,转变为与吗啡相似的构象。
Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型,这个模型的主要结合点为:①一个负离子部位;②一个适合芳环的平坦区;③一个与烃基链相适应的凹槽部位。吗啡及其衍生物和合成代用品在结构上都满足受体要求:吗啡中的哌啶环为椅式构象,苯基以直立键取代在哌啶环第四位上。合成镇痛药如喷他佐辛和哌替啶,则可通过键的旋转,转变为与吗啡相似的构象。
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考题
下列个条叙述中哪一条与镇痛药的构效关系不符
A、分子中具有一个平坦的芳香环结构()B、一个碱性中心 ,在生理条件下能解离为阳离子C、碱性中心与受体阴离子结合D、含有哌啶环或类似哌啶的空间结构,烃基和平坦结构在同一平面
考题
吗啡及其合成代用品产生镇痛作用的结构特点()A、分子中有1个平坦的芳环结构B、苯环与碱性中心位于同一个平面内C、苯环以平伏键与哌啶环相连接D、分子中有1个碱性中心,在生理pH条件下部分解离成阳离子E、哌啶环的乙撑基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应
考题
下列哪些结构特点与吗啡及合成镇痛药相符( )。A.分子中具有一个平坦的芳香结构B.有一个碱性中心并在生理pH下能电离为阳离子C.碱性中心和平坦的芳香结构在同一个平面上D.含有哌啶或类似哌啶环的空间结构E.哌啶环的烃基链部分突出于平面前方
考题
以下哪条不能正确反映出吗啡及其合成代用晶的化学结构特点A、分子中具有一个平坦的芳环结构B、分子中有平坦的芳环和一个在生理ph下能电离为阳离子的碱性中心C、碱性中心和平坦的芳环结构不在一个平面上D、含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构E、以上均不对
考题
合成镇痛药化学结构不具有下列哪个特点A.分子中具有一个平坦的芳环结构B.有一个碱性中心,在生理pH下能大部分电离成阳离子C.碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面D.含有哌啶或类似哌啶的结构E.连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面
考题
以下关于镇痛药共同结构特征的描述不正确的有A.分子中具有一个平坦的氮杂环结构B.含有一个碱性中心,能在生理pH条件下大部分电离为阳离子C.碱性中心和平坦结构在同一平面D.含有哌啶或类似哌啶的空间结构E.哌啶或类似哌啶环上的烃基应突出于平面的前方
考题
下列叙述中与:Morphine及合成镇痛药共同结构特点不符的是( )A.分子中具有一个平坦的芳环结构B.具有一个碱性中心C.具有一个负离子中心D.含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构E.烃基链部分(Morphine结构中C-15~C-16)突出于平面前方
考题
吗啡及其合成代用品产生镇痛作用的结构特点A.分子中有一个平坦的芳环结构B.苯环与碱性中心位于同一个平面内C.苯环以平伏键与哌啶环相连接D.分子中有一个碱性中心,在生理pH条件下部分解离成阳离子E.哌啶环的乙烯基突出于平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应
考题
下列哪些结构特点与阿片受体活性图像相符( )。A.一个平坦的结构与药物的芳环相适应B.一个阳离子部位与药物的负电中心相结合C.一个阴离子部位与药物的正电中心相结合D.一个方向适合的凹槽与药物哌啶环的烃基部分相适应E.一个方向适合的凹槽与药物的叔氮原子相适应
考题
吗啡及其合成代用品产生镇痛作用的结构特点( )。A.分子中有1个平坦的芳环结构B.分子中有1个碱性中心,在生理pH条件下部分解离成阳离子C.苯环与碱性中心位于同一个平面内D.哌啶环的乙撑基突出平面之前,与受体上一个方向适合的空穴相适应E.苯环以平伏键与哌啶环相连接
考题
镇痛药的化学结构中应有下列哪些特点A.分子中具有一个平坦的芳香环结构B.有一个碱性中心,在生理pH下能大部分解离为阳离子C.碱性中心和平坦的芳香环结构在同一平面上D.含有哌啶环或类似的结构E.哌啶环与平坦的芳香环相连,芳香环处于哌啶环的竖键位置
考题
下列对镇痛药结构特点的说法正确的是A.分子中具有一个平坦的芳环,与受体平坦区通过范德华力相互作用
B.有一个碱性中心,生理pH下部分电离成阳离子,以便与受体表面的阴离子部位相结合
C.分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接,使得碱性中心和苯环处于同一平面上,以便与受体结合
D.哌啶环的乙撑基突出于平面前,与受体上一个方向适合的凹槽相适应
E.以上说法均正确
考题
合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点()A、分子中具有一个平坦的芳环结构B、有一个碱性中心,在生理pH下能大部分电离成阳离子C、碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面D、含有哌啶或类似哌啶的结构E、连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面的前方
考题
多选题合成镇痛药化学结构应有下列哪些特点()A分子中具有一个平坦的芳环结构B有一个碱性中心,在生理pH下能大部分电离成阳离子C碱性中心和平坦的芳环结构不在同一平面D含有哌啶或类似哌啶的结构E连在哌啶或类似哌啶环上的烃基(如苯基)突出于环平面的前方
考题
多选题镇痛药物分子中至少应具有的结构效基因为()。A一个氮原子的碱性中心B苯环C苯并咪唑环D萘环E哌啶环或类似哌啶环结构
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