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环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是
A.4-羟基环磷酰胺
B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺
D.磷酰氮芥
E.醛基磷酰胺
B.4-酮基环磷酰胺
C.羧基磷酰胺
D.磷酰氮芥
E.醛基磷酰胺
参考答案
参考解析
解析:环磷酰胺体外几乎无抗肿瘤活性。(前药) ①在正常组织,经酶促反应,生成无毒代谢物。 ②在肿瘤细胞缺乏正常组织的酶,不能进行相应的代谢,生成有细胞毒的磷酰氮芥。
更多 “环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺C.羧基磷酰胺D.磷酰氮芥E.醛基磷酰胺” 相关考题
考题
环磷酰胺为前体药物,需经体内活化才能发挥作用。在体内经过氧化生成4-羟基环磷酰胺,进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺,经过互变异构生成开环的醛基化合物;在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能进行上述代谢。只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥,磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。环磷酰胺在体内代谢的产物有A.
B.
C.
D.
E.
考题
环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是()A、4-羟基环磷酰胺B、4-酮基环磷酰胺C、羧基磷酰胺D、醛基磷酰胺E、磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
考题
多选题环磷酰胺的毒性比其他抗肿瘤药物的毒性小的原因( )。A环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物B环磷酰胺在正常组织中的代谢产物是无毒的羟基化合物C在肿瘤组织中代谢产物可经非酶水解生成去甲氮芥D在肿瘤组织中代谢生成丙烯醛E在肿瘤组织中代谢生成磷酰氮芥
考题
单选题环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化,在肿瘤组织中所产生的具有烷化作用的代谢产物是( )。A
4-羟基环磷酰胺B
磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥C
羧基磷酰胺D
4-酮基环磷酰胺E
醛基磷酰胺
考题
单选题环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是()A
4-羟基环磷酰胺B
4-酮基环磷酰胺C
羧基磷酰胺D
醛基磷酰胺E
磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
考题
单选题环磷酰胺的毒性较小的原因是()A
在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物B
烷化作用强,使用剂量小C
在体内的代谢速度很快D
在肿瘤组织中的代谢速度快E
抗瘤谱广
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