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多选题
阿片受体镇痛药物分子中必须具有的活性构效基团为( )。
A
苯并咪唑环
B
萘环
C
一个氮原子的碱性中心
D
苯环
E
哌啶环或类似哌啶环结构
参考答案
参考解析
解析:
Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型,这个模型的主要结合点为:①一个负离子部位;②一个适合芳环的平坦区;③一个与烃基链相适应的凹槽部位。吗啡及其衍生物和合成代用品在结构上都满足受体要求:吗啡中的哌啶环为椅式构象,苯基以直立键取代在哌啶环第四位上。合成镇痛药如喷他佐辛和哌替啶,则可通过键的旋转,转变为与吗啡相似的构象。
Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型,这个模型的主要结合点为:①一个负离子部位;②一个适合芳环的平坦区;③一个与烃基链相适应的凹槽部位。吗啡及其衍生物和合成代用品在结构上都满足受体要求:吗啡中的哌啶环为椅式构象,苯基以直立键取代在哌啶环第四位上。合成镇痛药如喷他佐辛和哌替啶,则可通过键的旋转,转变为与吗啡相似的构象。
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考题
对吗啡的构效关系叙述正确的是A.酚羟基醚化活性增加B.氮原子上引人不同取代基使激动作用增强C.双键被还原活性和成瘾性均降低D.叔胺是镇痛活性的关键基团E.羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
考题
不符合喹诺酮类药物构效关系的是。()
A.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B.5位有烷基取代时活性增强C.6位有F取代时可增强对细胞通透性D.7位哌啶取代可增强抗菌活性E.3位羧基和4位羰基是必须的药效基团
考题
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟,对光不稳定
考题
喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是A.6位F原子取代与光毒性有关B.7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性C.3位羧基成酯或还原都有活性D.1位无取代活性最佳E.4位羰基是活性必需基团
考题
关于酶的活性中心的提法不正确的是A:活性中心内含有必须基团或者结合基团
B:辅酶或者辅基是必须基团
C:活性中心的构象需要和底物分子相适应
D:所有的酶分子都有活性中心
E:酶蛋白分子不一定都有活性中心
考题
喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是A:6位F原子取代与光毒性有关
B:7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C:3位羧基成酯或还原都有活性
D:1位无取代活性最佳
E:4位羰基是活性必需基团
考题
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
B:6位氟原子可增大抗菌活性
C:7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱
D:5位氨基是抗菌活性的必需基团
E:8位引入氟,对光不稳定
考题
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
B.6位氟原子可增大抗菌活性
C.7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱
D.5位氨基是抗菌活性的必需基团
E.8位引入氟,对光不稳定
考题
关于M胆碱受体激动剂构效关系的说法,错误的是()A、分子结构中需具有一个带正电荷的基团B、正电荷的基团为季铵结构时活性最高C、正电荷的基团为叔胺结构时活性最低D、在季铵氮原子与末端甲基之间为5个原子的链时,作用强E、分子中正电荷以外的其他部分,常带有一个富电子中心
考题
哪项不是关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系()A、需要一个带正电荷的基团B、常带有一个负电子中心C、季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子D、带正电荷为季铵活性最高E、季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子
考题
不符合喹诺酮类药物构效关系的是()A、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B、5位有烷基取代时活性增强C、6位有F取代时可增强对细胞通透性D、7位哌啶取代可增强抗菌活性E、3位羧基和4位羰基是必须的药效基团
考题
对吗啡的构效关系叙述正确的是()A、酚羟基醚化活性增加B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C、双键被还原活性和成瘾性均降低D、叔胺是镇痛活性的关键基团E、羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
考题
单选题关于酶的活性中心的不正确的提法是( )。A
活性中心内含有必须基团或者结合基团B
辅酶或者辅基是必须基团C
活性中心的构象需要和底物分子相适应D
所有的酶分子都有活性中心E
酶蛋白分子不一定都有活性中心
考题
单选题关于M胆碱受体激动剂构效关系的说法,错误的是()A
分子结构中需具有一个带正电荷的基团B
正电荷的基团为季铵结构时活性最高C
正电荷的基团为叔胺结构时活性最低D
在季铵氮原子与末端甲基之间为5个原子的链时,作用强E
分子中正电荷以外的其他部分,常带有一个富电子中心
考题
问答题简述镇痛药物的构效关系。
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