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单选题
下列哪项与地西泮的理化性质相符（）
A
酸性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸
B
水解开环只发生在1、2位，最终水解成2-甲氨基-5、氯-二苯甲酮，这一水解过程是其他苯二氮卓类药物所没有的反应
C
在肝脏代谢，代谢产物没有生物活性
D
在水、乙醇中均溶解
E
4、5位开环是不可逆性水解，一开环即失去生物活性
参考答案
参考解析
解析：
地西泮（安定）在水中几乎不溶解，在乙醇中溶解，pKa3.4。本品的酸性水溶液不稳定，放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1、2位或4、5位，两过程平行进行；最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮，这一水解过程是苯二氮卓类药物共有的反应。4、5位开环为可逆性水解。在常温和酸性条件下，4、5位间开环水解，当pH提高到中性时重新环合，口服本品后，在胃酸作用下，4、5位间开环，当开环化合物进入碱性的肠道又闭环成原药。因此4、5位间开环，不影响药物的生物利用度。体内代谢主要在肝脏进行，其代谢途径为N-1去甲基，C-3羟基化，形成的羟基代谢产物与葡萄糖醛酸结合排出体外。C-3羟基化代谢物（奥沙西泮）仍有抑制中枢的生物活性。
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考题
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考题
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B:与地西泮相比较增加了代谢稳定性
C:为地西泮的体内活性代谢产物
D:与地西泮相比较延长了作用时间
E:为地西泮的前体药物
考题
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考题
下列哪些理化性质与盐酸普鲁卡因相符（）A、对光敏感B、淡黄色结晶C、可被水解，溶液pH对其水解速率极有影响，pH＜2.5时稳定性最大D、本品水溶液，容易氧化，使颜色加深E、易溶于水，2%水溶液，pH为5～6
考题
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考题
化学结构与毒效应（）A、化合物的化学活性决定理化性质B、理化性质决定化合物的生物活性C、化合物的生物活性决定该化合物的化学活性D、化合物的化学结构决定其理化性质和生物学活性E、化学活性和理化性质影响化学结构
考题
单选题内环境稳态是指（）。A
成分与理化性质均不变B
理化性质不变，成分相对稳定C
成分不变，理化性质相对稳定D
成分与理化性质均保持相对稳定E
成分与理化性质均不受外界环境影响
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