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以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有

A.5位可引入氨基

B.8位以氟、甲氧基取代活性增加

C.7位引入五元、六元杂环,活性增加

D.6位引入氟原子可使活性增加

E.1位以氧烷基成环,可使活性降低


参考答案

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考题 关于喹诺酮类药物的构效关系,叙述正确的是A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好,此部分结构与抗菌强度相关B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,活性增加D、5位引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

考题 有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有 ( )A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低

考题 以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是A.5位可引入氨基B.8位以氟、甲氧基取代活性增加C.7位引入五元,六元杂环,活性增加D.6位引入甲基可使活性增加E.1位以氧烷基成环,可使活性增加

考题 有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低

考题 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,该类药物必要的药效基团是A.5位的氨基 B.6位氟原子取代 C.7位无取代 D.1位氮原子无取代 E.3位上有羧基和4位是羰基

考题 以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是A.5位可引入氨基B.8位以氟、甲氧基取代活性增加C.7位引入五元,六元杂环,活性增加D.6位引入甲基可使活性增加E.1位以氧烷基成环,可使活性增加

考题 关于喹诺酮类抗菌药物下列说法错误的是A.8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性B.8位引入烷氧基可降低光毒性C.8位引入甲氧基后与引入卤素原子相比,对抗G、G菌活性影响很大D.8位引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低E.司帕沙星在在喹诺酮类药物中光毒性最大

考题 有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团 B.6位氟原子可增大抗菌活性 C.7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱 D.5位氨基是抗菌活性的必需基团 E.8位引入氟,对光不稳定

考题 抗菌作用必需的基本药效基团 A. 1位取代基 B. 5位引入氨基 C. 6位引入氟原子 D.吡啶酮酸的A环 E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药的构效关系中