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诺氟沙星的合成路线最好是()
- A、先引入哌嗪基,再合成喹诺酮酸(酯)环,并先引入乙基
- B、先引入乙基和哌嗪基,再合成喹诺酮酸(酯)环
- C、先合成喹诺酮酸(酯)环,再引入乙基和哌嗪基
- D、先后顺序无明显区别
参考答案
更多 “诺氟沙星的合成路线最好是()A、先引入哌嗪基,再合成喹诺酮酸(酯)环,并先引入乙基B、先引入乙基和哌嗪基,再合成喹诺酮酸(酯)环C、先合成喹诺酮酸(酯)环,再引入乙基和哌嗪基D、先后顺序无明显区别” 相关考题
考题
下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 ()
(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B) 在5位取代基中,以氨基或甲基取代,抗革兰氏阴性菌活性增加。(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。(D) 6位上引入氟原子后活性降低
考题
关于诺氟沙星叙述错误的是A、诺氟沙星是第一个喹诺酮分子引入氟原子的药物B、在诺氟沙星分子中的7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团C、由于氟原子的亲脂性,药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍D、哌嗪基团的碱性使得整个分子的碱性和水溶性增加,从而使抗菌活性增加E、在所有喹诺酮类抗菌药物中,具有最低给药剂量
考题
关于喹诺酮类药物的构效关系,叙述正确的是A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好,此部分结构与抗菌强度相关B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环,活性增加D、5位引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
考题
有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低
考题
符合喹诺酮类药物的构效关系的是A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B:5位可引入氨基,可提高吸收能力和组织分布的选择性C:6位F取代时可使抗菌活性增大D:7位哌嗪基取代可增强抗菌活性E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团
考题
有关喹诺酮类抗菌药构效关系,正确的描述有A:吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团B:3位羧基和4位羰基是活性必需基团C:1位取代基为烃基或环烃基,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好D:6位引入氟原子,抗菌活性增大E:5位引入氨基,对活性影响不大,但可提高吸收能力和组织分布选择性
考题
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符A.2位上引入取代基后活性增强
B.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
C.在5位取代基中,以氨基取代活性最佳,其他基团活性均减少
D.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
E.在7位上引入各种取代基均使活性增力口,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
考题
下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是()。A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团B、7位以哌嗪环取代为最好C、2位以氟原子取代为最好D、6位以氟原子取代为最好E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强
考题
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是()。A、N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B、2位上引入取代基后活性增加C、3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D、在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E、在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
考题
多选题下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是()。A3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团B7位以哌嗪环取代为最好C2位以氟原子取代为最好D6位以氟原子取代为最好E5位引入氨基可使抗菌活性显著增强
考题
单选题下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的()。A
N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B
2位上引入取代基后活性增加C
3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D
在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E
在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
考题
多选题有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有( )。A吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B2位引入取代基,其活性增加C6位引入氟原子,可以增强其亲脂性和抗菌活性D7位引入取代基有利于活性增强E8位取代基引入氟原子可以增强体内活性
考题
单选题喹诺酮类药物7位引入()时抗菌活性最强。A
哌嗪基B
二甲氨基C
甲基D
异丙氨基
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