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在1,4-苯二氮类结构的l,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是( )。
A:药物对代谢的稳定性增加
B:药物与受体的亲和力增加
C:药物的极性增大
D:药物的亲水性增大
E:药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
B:药物与受体的亲和力增加
C:药物的极性增大
D:药物的亲水性增大
E:药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
参考答案
参考解析
解析:重点考查苯二氮类药物的构效关系。1,4-苯二氮类1,2位酰胺键水解开环导致活性丧失,在此位置并合三唑环,可使其稳定性增加,同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。
更多 “在1,4-苯二氮类结构的l,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是( )。A:药物对代谢的稳定性增加 B:药物与受体的亲和力增加 C:药物的极性增大 D:药物的亲水性增大 E:药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大” 相关考题
考题
在1,4-苯二氮草类结构的l,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是( )。A.药物对代谢的稳定性增加B.药物与受体的亲和力增加C.药物的极性增大D.药物的亲水性增大E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
考题
在1,4-苯二氮革类结构的1,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是A、药物对代谢的稳定性增加B、药物与受体的亲和力增加C、药物的极性增大D、药物的亲水性增大E、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
考题
对苯二氮卓类药物叙述正确的是A:作用于中枢苯二氮卓受体B:主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫C:具有二苯并氮杂卓的基本结构D:结构中7位具有吸电子取代基时的活性较强,如硝西泮E:结构中1,2位并合三唑环,生物活性增强,如艾司唑仑
考题
苯二氮卓类化学结构中1,2位并入三唑环,活性增强的原因是A:药物对代谢的稳定性增加B:药物对受体的亲和力增加C:药物的亲水性增大D:药物的极性增大E:药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
考题
在1,4-苯二氮类结构的1,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是A.药物对代谢的稳定性增加
B.药物与受体的亲和力增加
C.药物的极性增大
D.药物的亲水性增大
E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
考题
苯二氮类1,2位并入三氮唑环,能够增强药物生理活性的原因是A.药物对代谢的稳定性增加B.药物对受体的亲和力增加C.药物的极性增大D.药物的亲水性增大E.药物对代谢的稳定性增加,药物对受体的亲和力也增加
考题
有关艾司唑仑的叙述,正确的是A.临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作
B.苯二氮类药物,又名舒乐安定
C.1,2位并三唑环,增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力
D.属于内酰脲类药物
E.在母核1,4-苯二氮环的1,2位并入了三唑环
考题
有关艾司唑仑的叙述,正确的是()A、临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作B、苯二氮䓬类药物,又名舒乐安定C、1,2位并三唑环,增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力D、属于内酰脲类药物E、在母核1,4-苯并二氮䓬环的1,2位并入了三唑环
考题
苯二氮类1,2位并入三氮唑环,能够增强药物生理活性的原因是()A、药物对代谢的稳定性增加B、药物对受体的亲和力增加C、药物的极性增大D、药物的亲水性增大E、药物对代谢的稳定性增加,药物对受体的亲和力也增加
考题
单选题在1,4-苯二氮卓类结构的1,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是A
药物对代谢的稳定性增加B
药物与受体的亲和力增加C
药物的极性增大D
药物的亲水性增大E
药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
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