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将甲苯磺丁脲分子中对位甲基以芳香酰胺烷基取代,可使药物吸收迅速,与血浆蛋白结合率高,作用强且长效,毒性低。同时,将脲上的取代基更换为环己基,有显著的降血糖活性。当环己基上引入甲基,稳定性增强,因此具有高效长效的特点,代表药物是格列美脲。以此推断格列美脲的结构是
参考答案
参考解析
解析:本题考查的是胰岛素分泌促进剂的结构与活性之间的关系。解题的关键是:认识环己基,并找出具有甲基环己基的结构。
更多 “将甲苯磺丁脲分子中对位甲基以芳香酰胺烷基取代,可使药物吸收迅速,与血浆蛋白结合率高,作用强且长效,毒性低。同时,将脲上的取代基更换为环己基,有显著的降血糖活性。当环己基上引入甲基,稳定性增强,因此具有高效长效的特点,代表药物是格列美脲。以此推断格列美脲的结构是 ” 相关考题
考题
近年来,糖尿病正在变得越来越年轻化,许多30多岁的年轻人不得不依靠注射胰岛素来降低血糖。下列哪一项不属于口服糖尿病治疗药物A、胰岛素分泌促进剂B、胰岛素增敏剂C、-葡萄糖苷酶抑制剂D、醛糖还原酶抑制剂E、HMG-CoA还原酶抑制剂关于胰岛素分泌促进剂药物结构的叙述中错误的是A、甲苯磺丁脲为最早的黄酰脲类胰岛素分泌促进剂B、将甲苯磺丁脲分子中脲上丁基以八氢环戊烷并吡咯取代得到格列齐特,可使降血糖活性增加C、将甲苯磺丁脲分子中对位的甲基以烷基取代,可使该类药物吸收迅速,与血浆蛋白的结合率高,作用强且长效,毒性低D、格列美脲的结构是脲上取代基为甲基环己基,甲基处在环己烷的平伏键上,阻碍了像格列喹酮等其他药物分子环己烷上的羟基化反应,因此具有高效、长效降血糖作用E、将甲苯磺丁脲分子中脲上的取代基更换为环己基,有显著的降血糖活性关于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂药物的叙述中错误的是A、非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基羧酸结构的新型口服降糖药 .B、该类药物显著较其他口服降糖药起效迅速,作用时间长C、瑞格列奈的优势构象与格列本脲及格列美脲相似,这种优势构象是产生药效的基础D、那格列奈基本结构为氨基酸,决定了该药毒性很低,降糖作用良好E、米格列奈的降血糖作用较瑞格列奈和那格列奈更强,给药后起效更为迅速,而作用时间更短关于胰岛素增敏剂药物的叙述中错误的是A、胰岛素增敏剂有双胍类及噻唑烷二酮类B、二甲双胍吸收快,半衰期短,很少在肝脏代谢,也不与血浆蛋白结合,几乎全部以原形由尿排出。因此肾功能损害者禁用C、二甲双胍呈近中性D、罗格列酮和比格列酮是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂E、噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂起作用的靶点为细胞核的过氧化酶-增殖体活化受体关于-葡萄糖苷酶抑制剂药物叙述中错误的是A、-葡萄糖苷酶抑制剂的化学结构均为单糖或多糖类似物B、主要有阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖C、-葡萄糖苷酶抑制剂可竞争性的与-葡萄糖苷酶结合,抑制该酶的活性D、-葡萄糖苷酶抑制剂可增加糖类水解产生葡萄糖的速度E、-葡萄糖苷酶抑制剂对1、2型糖尿病均适用
考题
关于格列美脲,以下说法错误的是( )A格列美脲与胰岛素受体结合及离解的速度较格列本脲为慢,故较格列本脲更易引起低血糖B格列美脲口服后迅速而完全吸收,空腹或进食时服用对本品的吸收无明显影响C格列美脲在肝脏内经P450氧化物代谢成无降糖活性的代谢物D格列美脲经肝肾双通道排泄E格列美脲为第三代磺酰脲类口服降血糖药
考题
根据磺酰脲类降糖药的构效关系,当脲上取代基为甲基环己基时,甲基阻碍环己烷上的羟基化反应,因此具有高效、长效的降血糖作用。下列降糖药中,具有上述结构特征的是A.AB.BC.CD.DE.E
考题
磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别。磺酰脲类基本结构如下:
该类药物脲基末端R′取代基多为环己基,不含环己基的药物是
A.格列美脲
B.格列吡嗪
C.格列本脲
D.格列齐特
E.格列喹酮
考题
磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构,不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别。磺酰脲类基本结构如下:
其代谢产物仍有生物活性,肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖,尤其老年患者要慎用的药物是查看材料A.格列美脲
B.格列吡嗪
C.格列本脲
D.格列齐特
E.格列喹酮
考题
根据磺酰脲类降糖药的构效关系,当脲上取代基为甲基环己基时,甲基阻碍环己烷上的羟基化反应,因此具有高效、长效的降血糖作用。下列降糖药中,具有上述结构特征的是( )A.格列齐特
B.格列本脲
C.格列吡嗪
D.格列喹酮
E.格列美脲
考题
单选题磺酰脲类降糖药的选用规则,作用快且强,其强度为甲苯磺丁脲的500~1000倍的是( )A
格列本脲B
格列美脲C
格列齐特D
格列吡嗪E
格列喹酮
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