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阿司匹林的药动学特点不包括
A、易从胃和小肠上部吸收
B、可被多种组织的酯酶水解
C、代谢物水杨酸有药理活性
D、代谢物水杨酸与血浆蛋白结合率低
E、阿司匹林中毒时,可用碳酸氢钠解救
参考答案
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考题
阿司匹林是常用的解热镇痛药,分子呈弱酸性,pK=3.49。血浆蛋白结合率低;水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿司匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图所示。临床上阿司匹林多选用肠溶片,根据上述信息分析,其原因主要是
A.阿司匹林在胃中几乎不吸收,主要在肠道吸收
B.阿司匹林在胃中吸收差,需要包肠溶衣控制药物在小肠上部崩解和释放
C.阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型,需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效
D.阿司匹林易发生胃肠道反应,制成肠溶片以减少对胃的刺激
E.阿司匹林主要在小肠下部吸收,需要控制药物
考题
阿司匹林(乙酰水杨酸、以HAsp表示)以游离酸(未解离的)形式从胃中吸收,若病人服用解酸药,调整胃容物的pH值为2.95,然后口服阿司匹林0.65g。假设阿司匹林立即溶解,且胃容物的pH不变,问病人可以从胃中立即吸收的阿司匹林为多少克(乙酰水杨酸的Mr=180.2、pKa=3.50)?
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