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对头孢菌素类抗生素构效关系,描述正确的有

A、7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要

B、7α-氢原子被甲氧基取代,增强了对β-内酰胺酶的稳定性

C、环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响

D、3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大,为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时,稳定性提高

E、β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团


参考答案

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考题 对于头孢菌素的结构改造正确的是 () (A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。(C) 3位取代基的改造,既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质(D) 7位的酰胺基取代基,是抗菌谱的决定基团,可扩大抗菌谱,并提高活性。(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基,使其达到耐酶、广谱的目的。

考题 关于药物抗菌谱叙述正确的是A、选用药物的抗菌谱应使其与所感染的微生物相对应B、青霉素的抗菌谱主要包括一些球菌和革兰阳性杆菌C、氨基糖昔类抗生素对链球菌敏感D、第三代头孢菌素类抗生素对革兰阴性杆菌有强大的抗菌作用E、对于金葡菌感染应首选三代头孢菌素而不是一代头孢菌素

考题 关于头孢菌素类药物叙述错误的是A、头孢菌素类常发生交叉过敏反应B、头孢菌素的基本母核为-内酰胺环与氢化噻嗪环骈和得到,为至关重要的抗菌活性药效团C、多数的头孢菌素类抗生素均具有耐酸的性质D、头孢菌素为四元环并六元环稠环体系,所以-内酰胺环分子内张力较小,稳定性高于青霉素E、头孢菌素7位的酰胺基是抗菌谱的决定性集团,对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用

考题 有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟,对光不稳定

考题 对头孢菌素类抗生素构效关系,描述正确的有A:7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要B:7α-氢原子被甲氧基取代,增强了对β-内酰胺酶的稳定性C:环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响D:3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大,为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时,稳定性提高E:β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团

考题 有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团 B:6位氟原子可增大抗菌活性 C:7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱 D:5位氨基是抗菌活性的必需基团 E:8位引入氟,对光不稳定

考题 有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团 B.6位氟原子可增大抗菌活性 C.7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱 D.5位氨基是抗菌活性的必需基团 E.8位引入氟,对光不稳定

考题 关于药物抗菌谱叙述正确的是()A选用药物的抗菌谱应使其与所感染的微生物相对应B青霉素的抗菌谱主要包括一些球菌和革兰阳性杆菌C氨基糖昔类抗生素对链球菌敏感D第三代头孢菌素类抗生素对革兰阴性杆菌有强大的抗菌作用E对于金葡菌感染应首选三代头孢菌素而不是一代头孢菌素

考题 头孢菌素7位酰胺的α位引入亲水性基团—SO3H、—NH2、—COOH,可扩大抗菌谱得到广谱头孢菌素