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头孢菌素7位酰胺的α位引入亲水性基团—SO3H、—NH2、—COOH，可扩大抗菌谱得到广谱头孢菌素
参考答案和解析
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考题
对于头孢菌素的结构改造正确的是 ()
(A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。(C) 3位取代基的改造，既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质(D) 7位的酰胺基取代基，是抗菌谱的决定基团，可扩大抗菌谱，并提高活性。(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基，使其达到耐酶、广谱的目的。
考题
关于头孢菌素类药物叙述错误的是A、头孢菌素类常发生交叉过敏反应B、头孢菌素的基本母核为-内酰胺环与氢化噻嗪环骈和得到，为至关重要的抗菌活性药效团C、多数的头孢菌素类抗生素均具有耐酸的性质D、头孢菌素为四元环并六元环稠环体系，所以-内酰胺环分子内张力较小，稳定性高于青霉素E、头孢菌素7位的酰胺基是抗菌谱的决定性集团，对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用
考题
有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟，对光不稳定
考题
根据下列选项，回答 197～201 题： A．在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等B．将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质C．7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环D．将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质E．将7-位的乙酰侧链的a-位引入极性亲水性基团，如NH2、-COOH、SO3H等下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪-条第197题：氨苄青霉素（ ）。
考题
下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条A．在6-位酰胺侧链的。-位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等B．将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质C．7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环D．将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质E．在7-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等氨苄青霉素
考题
有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
B:6位氟原子可增大抗菌活性
C:7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱
D:5位氨基是抗菌活性的必需基团
E:8位引入氟，对光不稳定
考题
头孢菌素3-位取代基的改造，可以
A .扩大抗菌谱，提高抗菌活性
B .增加对β -内酰胺酶的稳定性
C .对抗菌活性有较大影响
D .明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
E .不引起交叉过敏反应
考题
关于头孢菌素构效关系的叙述，错误的是（）A、7位侧链引入亲脂性基团如苯环，可扩大抗菌谱，增强抗菌活性B、7位酰胺的α位引入亲脂性基团，可扩大抗菌谱C、7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基，可避免交叉过敏D、2位羧基是抗菌活性必需基团E、2位羧基制成酯，可改善口服吸收
考题
多选题对头孢菌素类抗生素构效关系，描述正确的有（ ）A7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要B7α-氢原子被甲氧基取代，增强了对β-内酰胺酶的稳定性C环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响D3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大，为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时，稳定性提高Eβ-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团
考题
单选题关于头孢菌素构效关系的叙述，错误的是（）A
7位侧链引入亲脂性基团如苯环，可扩大抗菌谱，增强抗菌活性B
7位酰胺的α位引入亲脂性基团，可扩大抗菌谱C
7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基，可避免交叉过敏D
2位羧基是抗菌活性必需基团E
2位羧基制成酯，可改善口服吸收
考题
单选题在青霉素的侧链酰胺的α位引入（），改变药物的极性，使之易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱，得广谱青霉素。A
推电子基团B
吸电子基团C
极性基团D
空间位阻大的基团
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