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布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( )
A.布洛芬R型异构体的毒性较小
B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大
参考答案
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考题
芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的，甲基的引入限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性，(S)-异构体活性优于(R)-异构体，如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍，临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
二者结构如下：
有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（S）-异构体
B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（R）-异构体
C.布洛芬在体内能发生（S）-异构体自动转化为（R）-异构体
D.布洛芬在体内能发生（R）-异构体自动转化为（S）-异构体
E.布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大
考题
下列说法正确的是A、R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体
B、R-(—)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性
C、布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类
D、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同
E、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解
考题
下列说法正确的是A:R-（—）-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性
B:R-（—）-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体
C:吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解
D:布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类
E:美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同
考题
布洛芬的药物结构为，布洛S型异构体的活性比R型
异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是A.布洛芬R型异构体的毒性较小
B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大
考题
布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是（）A．布洛芬R型异构体的毒性较小B．布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C．布洛芬S型异构体化学性质不稳定D．布洛芬S型异构体和R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
考题
3、临床上使用的布洛芬为何种异构体A．左旋体B．右旋体C．内消旋体D．外消旋体E．Z型异构体
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