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芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的，甲基的引入限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性，(S)-异构体活性优于(R)-异构体，如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍，临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
二者结构如下：
有关布洛芬下列说法正确的有

A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（S）-异构体
B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（R）-异构体
C.布洛芬在体内能发生（S）-异构体自动转化为（R）-异构体
D.布洛芬在体内能发生（R）-异构体自动转化为（S）-异构体
E.布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大

参考答案

参考解析
解析：本题考查的是芳基丙酸类药物布洛芬、萘普生的特点。布洛芬有一个手性中心，（S）-异构体活性大，是与受体或酶结合的优势构象，但临床上用的是外消旋体，因为布洛芬在体内无效的（R）-异构体自动转化为活性的（S）-异构体，发挥作用。布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R比例就越大。
更多 “芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的，甲基的引入限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性，(S)-异构体活性优于(R)-异构体，如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍，临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。 二者结构如下： 有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（S）-异构体 B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（R）-异构体 C.布洛芬在体内能发生（S）-异构体自动转化为（R）-异构体 D.布洛芬在体内能发生（R）-异构体自动转化为（S）-异构体 E.布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大” 相关考题
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考题 具有雌激素作用的药物已烯雌酚的活性异构体是（ ）。A．S一异构体B．R一异构体C．Z一异构体D．E一异构体E．L-异构体
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考题 下列与布洛芬性质符合的是A、在体内两种异构体生物活性不等价B、药用S(+)-异构体C、可溶于氢氧化钠水溶液中D、属于芳氧基丙酸结构类型E、不含有手性碳原子
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考题 下列与布洛芬性质符合的是A.在体内两种异构体生物活性不等价B.药用S(＋)一异构体SXB 下列与布洛芬性质符合的是A.在体内两种异构体生物活性不等价B.药用S(+)一异构体C.可溶于氢氧化钠水溶液中D.属于芳氧基丙酸结构类型E.不含有手性碳原子
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考题 对布洛芬描述正确的有A:R-异构体和S-异构体的药理作用相同B:R-异构体的抗炎作用强于S-异构体C:R-异构体的抗炎作用弱于S-异构体D:在体内R-异构体可转变成S-异构体E:在体内S-异构体可转变成R-异构体
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考题 具有雌激素作用的药物己烯雌酚的活性异构体是A.E-异构体 B.Z-异构体 C.R-异构体 D.S-异构体 E.L-异构体
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考题 布洛芬的药物结构为，布洛S型异构体的活性比R型 　　异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是A.布洛芬R型异构体的毒性较小 B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体 C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定 D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用 E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大
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考题 填空题布洛芬有一对对映异构体，其S—异构体的活性比R—异构体（）（强或弱），临床用其（）（左旋体、右旋体或外消旋体）。
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考题 单选题关于布洛芬的说法，错误的是（）。A 该药物结构存在羧基，因此可溶于氢氧化钠水溶液B 该药的R-异构体活性高于S-异构体C 体内的酶可将活性低的光学异构体转化为活性高的光学异构体D 属于非甾体抗炎药E 该药物结构中存在的羧基经过化学反应可与乙醇成酯
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考题 单选题下列哪项与布洛芬不符（）A 属于芳基烷酸类B 临床上用其R异构体C 体内R（-）异构体转化成S（+）异构体D 治疗风湿性关节炎E 与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应
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考题 单选题关于普萘洛尔的叙述不正确的是A 外消旋体的毒性比单个对映体弱B 含有一个手性碳原子，活性（-）-(s)-异构体(+)-（R）-异构体，临床用其外消旋体C 为非选择性β受体阻断剂D 结构中含有异丙氨基E 临床上用外消旋体
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考题 单选题A 布洛芬R型异构体的毒性较小B 布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C 布洛芬S型异构体化学性质不稳定D 布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E 布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大
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