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填空题
分析药物的构效关系,如果引入磺酸基一般可使化合物()、()、()。
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考题
下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 ()
(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B) 在5位取代基中,以氨基或甲基取代,抗革兰氏阴性菌活性增加。(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。(D) 6位上引入氟原子后活性降低
考题
在药物的基本结构中引入磺酸基后,下列说法错误的是( )A.使药物的解离度增加B.使药物易通过生物膜C.使药物生物活性减弱,毒性降低D.使药物的水溶性增加E.仅有磺酸基的药物一般没有生物活性
考题
下列有关莨菪类药物构效关系的叙述中,错误的是A.引入6β-基可使药物的中枢作用降低B.这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱阿托品东莨菪碱C.经季铵化修饰后,中枢作用增强D.这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱阿托品山莨菪碱E.在托品烷的6,7位引入一个环氧基,可增强中枢作用
考题
符合喹诺酮类药物的构效关系的是A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B:5位可引入氨基,可提高吸收能力和组织分布的选择性C:6位F取代时可使抗菌活性增大D:7位哌嗪基取代可增强抗菌活性E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团
考题
下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是()。A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团B、7位以哌嗪环取代为最好C、2位以氟原子取代为最好D、6位以氟原子取代为最好E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强
考题
以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是()A、5位可引入氨基B、8位以氟、甲氧基取代活性增加C、7位引入五元,六元杂环,活性增加D、6位引入甲基可使活性增加E、1位以氧烷基成环,可使活性增加
考题
单选题在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加()A
羟基B
卤素C
氨基D
羧基E
磺酸基
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