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二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()

A、1,4-二氢吡啶环为活性必需

B、3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道

C、3,5-取代酯基不同, 4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位

D、4-位取代基与活性关系(增加): H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基


参考答案

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考题 简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。

考题 二氢吡啶类钙通道阻滞剂(CCB)( )

考题 二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:    1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物结构中含有2个Cl原子的药物是 A.尼群地平 B.硝苯地平 C.非洛地平 D.氨氯地平 E.尼莫地平

考题 二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:1,4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物结构中含有2个Cl原子的药物是 A.尼群地平 B.硝苯地平 C.非洛地平 D.氨氯地平 E.尼莫地平

考题 二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图: 1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。 本类药物的两个羧酸酯结构不同时,可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异,其手性中心的碳原子编号是查看材料A.2 B.3 C.4 D.5 E.6

考题 二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图: 1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。 本类药物结构中含有2个Cl原子的药物是查看材料A.尼群地平 B.硝苯地平 C.非洛地平 D.氨氯地平 E.尼莫地平

考题 二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:    1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物的两个羧酸酯结构不同时,可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异,其手性中心的碳原子编号是 A.2 B.3 C.4 D.5 E.6

考题 二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:1,4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物的两个羧酸酯结构不同时,可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异,其手性中心的碳原子编号是 A.2 B.3 C.4 D.5 E.6

考题 二氢吡啶类钙通道阻滞剂基本结构如下图(硝苯地平的结构式)二氢吡啶是该类药物的必需药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物各药物相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。 本类药物通常以消旋体上市,但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市,且左旋体活性较优,该药物是()A尼群地平B硝苯地平C非洛地平D氨氯地平E尼莫地平