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吸入用GCS的化学结构引入亲脂性基因后()。
- A、增强了与GCR的亲和力
- B、增强了局部抗炎作用
- C、增加气道与肺组织的摄取与滞留
- D、肝脏首过代谢加强
参考答案
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考题
糖皮质激素类药物的构效关系A.C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性B.1,2位引入双键加强与受体的亲和力C.C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加D.C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加E.C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
考题
呼吸道吸入用药的特点是A:喷出的药物粒子全部进入支气管和肺B:最好的呼吸道吸入剂是作用时间长的长效药物C:最好的呼吸道吸入剂是具首过效应,代谢为无活性的代谢物D:喷出的粒子有5%~10%可直接进入支气管和肺,其部分被咽下进入胃肠道E:能增加药物在作用部位的浓度,提高治疗指数
考题
药物分子中引入羟基( )A:增加药物的水溶性,并增加解离度
B:可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C:增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
D:明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
E:影响药物的电荷分布及作用时间
考题
药物分子中引入酰胺基( )A:增加药物的水溶性,并增加解离度
B:可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C:增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
D:明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
E:影响药物的电荷分布及作用时间
考题
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是( )。A:对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性
B:在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变
C:在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变
D:在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加
E:在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
考题
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性
B.在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变
C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变
D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加
E.在16、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
考题
药物分子中引入羟基的作用是A.增加药物的水溶性,并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间
考题
药物分子中引入酰胺基的作用是A.增加药物的水溶性,并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
E.影响药物的电荷分布及作用时间
考题
单选题对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是( )A
对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性B
在1、2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变C
在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变D
在6位引入氟,抗炎作用加大,钠潴留作用增加E
在16、17位羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
考题
单选题布地奈德具有适中的(),与氟替卡松相比,较少被从痰液中排出A
亲脂性和亲水性B
独特的酯化作用C
高受体亲和力D
肝脏首过效应
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