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关于对头孢菌素类结构改造的说法错误的是（) A. 可进行结构改造的位置有四处 B. 从结构改造的结果来看，一般来讲，侧链部分是抗菌谱的决定性基团 C. 7α氢原子能影响对β-内酰胺酶的稳定性 D. 和青霉素相比，头孢菌素类药物的可修饰部位比较少
参考答案和解析
C
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考题
哪个与头孢噻吩钠的描述不相符( )。A.侧链含有2-噻吩乙酰氨基B.是对头孢菌素C结构改造取得成功的第一个半合成头孢菌素类药物C.干燥同态下比较稳定，水溶液也比较稳定D.体内代谢过程为3-去乙酰基水解，产物进而环合生成内酯化合物E.口服吸收差
考题
对于头孢菌素的结构改造正确的是 ()
(A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。(C) 3位取代基的改造，既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质(D) 7位的酰胺基取代基，是抗菌谱的决定基团，可扩大抗菌谱，并提高活性。(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基，使其达到耐酶、广谱的目的。
考题
根据下面选项，回答题：A．扩大抗菌谱，提高抗菌活性B．增加对β-内酰胺酶的稳定性C．对抗茵活性有较大影响D．明显改善抗茵活性和药物代谢动力学性质E．不引起交叉过敏反应头孢菌素3-位取代基的改造，可以 查看材料
考题
头孢噻吩钠与下列叙述中不符的是（ ）。A．为第一个对头孢菌素C结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物B．干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定C．侧链为2-噻吩乙酰氨基D．体内代谢为3-去乙酰基进而转化成内酯化合物E．对耐青霉素的细菌有效
考题
为提高青霉素类药物的稳定性，应将（ ）。A．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代B．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代C．羧基与金属离子或有机碱成盐D．β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代E．β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代
考题
关于头孢菌素类药物叙述错误的是A、头孢菌素类常发生交叉过敏反应B、头孢菌素的基本母核为-内酰胺环与氢化噻嗪环骈和得到，为至关重要的抗菌活性药效团C、多数的头孢菌素类抗生素均具有耐酸的性质D、头孢菌素为四元环并六元环稠环体系，所以-内酰胺环分子内张力较小，稳定性高于青霉素E、头孢菌素7位的酰胺基是抗菌谱的决定性集团，对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用
考题
下列关于β-内酰胺酶说法错误的是( )A.由细菌质粒和染色体编码产生B.能水解β-内酰胺类药物中的β-内酰胺环，导致抗菌药物失活C.是病原菌对临床常用β-内酰胺类抗生素(青霉素类、头孢菌素类)耐药的重要机制D.克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦属于不可逆性竞争型抑制剂E.现有的β-内酰胺酶抑制剂对头孢菌素酶(AmpC)及金属β-内酰胺酶可产生抑制作用
考题
下列几种说法中，何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质A、青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇B、青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及特点C、在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性D、青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和D-青霉胺E、β-内酰胺酶抑制剂通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用，其本身不具有抗菌活性
考题
下列关于生物电子等排原理的说法，错误的是( )A.在药物结构中可以通过电子等排体的相互替换，找到疗效高、毒性小的新药
B.药物基本结构的可变部分，可替换为生物电子等排体，从而实现对药物进行结构的改造
C.以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用
D.生物电子等排体可以以任何形式相互替换
E.以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效
考题
头孢菌素3-位取代基的改造，可以
A.扩大抗菌谱，提高抗菌活性
B.增加对β-内酰胺酶的稳定性
C.对抗菌活性有较大影响
D.明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
E.不引起交叉过敏反应
考题
关于头孢菌素构效关系的叙述，错误的是（）A、7位侧链引入亲脂性基团如苯环，可扩大抗菌谱，增强抗菌活性B、7位酰胺的α位引入亲脂性基团，可扩大抗菌谱C、7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基，可避免交叉过敏D、2位羧基是抗菌活性必需基团E、2位羧基制成酯，可改善口服吸收
考题
下列关于β-内酰胺酶说法错误的是（）A、由细菌质粒和染色体编码产生B、能水解β-内酰胺类药物中的β-内酰胺环，导致抗菌药物失活C、是病原菌对临床常用β-内酰胺类抗生素（青霉素类、头孢菌素类）耐药的重要机制D、克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦属于不可逆性竞争型抑制剂E、现有的β-内酰胺酶抑制剂对头孢菌素酶（AmpC）及金属β-内酰胺酶可产生抑制作用
考题
关于酶化学修饰错误的是（）A、发生共价键的化学改变B、通过主链的切割、剪接和侧链基团的化学修饰对酶蛋白进行分子改造C、修饰反应一般选择在酶稳定的条件下进行D、只有具有极性的氨基酸残基的侧链基团才能进行化学修饰E、绝大多数酶经过化学修饰后，最大反应速度Vmax会降低
考题
多选题对头孢菌素类抗生素构效关系，描述正确的有（ ）A7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要B7α-氢原子被甲氧基取代，增强了对β-内酰胺酶的稳定性C环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响D3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大，为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时，稳定性提高Eβ-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团
考题
单选题对头孢菌素类的评价中哪种说法有错？（）A
抗菌作用机制与青毒素类相似B
与氨基甙类抗生素有协同抗菌作用C
对胃酸和β－内酰胺酶均不稳定D
与青霉素仅有部分交叉过敏现象E
抗菌谱较青霉素广
考题
单选题关于青霉素的说法，错误的是（ ）。A
结构中含有四氢噻唑环B
在酸性条件下，β-内酰胺环易发生裂解C
青霉素类药物的母核结构中有2个手性碳原子D
青霉素钠盐的刺激性较钾盐小E
本类药物不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄
考题
单选题关于头孢菌素构效关系的叙述，错误的是（）A
7位侧链引入亲脂性基团如苯环，可扩大抗菌谱，增强抗菌活性B
7位酰胺的α位引入亲脂性基团，可扩大抗菌谱C
7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基，可避免交叉过敏D
2位羧基是抗菌活性必需基团E
2位羧基制成酯，可改善口服吸收
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