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抗肿瘤药物巯嘌呤引入磺酸基是因为
A.降低药物的水溶性
B.增加药物的脂溶性
C.降低药物的脂水分配系数
D.使巯嘌呤以分子形式存在,利于吸收
E.以上都不对
B.增加药物的脂溶性
C.降低药物的脂水分配系数
D.使巯嘌呤以分子形式存在,利于吸收
E.以上都不对
参考答案
参考解析
解析:磺酸、羧酸和酯磺酸基的引入, 使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。但仅有磺酸基的化合物一般无生物活性。但是为了增加水溶性,有时会引入磺酸基。例如,抗肿瘤药物巯嘌呤( Mercaptopurine)难溶于水,但引入磺酸基后可制成钠盐得到磺巯嘌呤钠( Sulfomercaprine Sodium), 增加了药物的水溶性,也克服了6-MP的其他缺点。
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考题
[ 125~128]A.卡莫司汀B.巯嘌呤C.卡莫氟D.吉西他滨E.甲氨蝶呤125.属于尿嘧啶类抗肿瘤药物的是126.属于胞嘧啶类抗肿瘤药物的是127.属于嘌呤类抗肿瘤药物的是128.属于叶酸类抗肿瘤药物的是
考题
单选题在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加( )。A
羟基B
烃基C
氨基D
羧基E
磺酸基
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