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当氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代时,抗精神病活性增强,如三氟丙嗪抗精神病活性为氯丙嗪的4倍。2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比,对活性大小的影响是CF3 > Cl > COCH3 > OH > H
参考答案和解析
错误
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考题
下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符()
A、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用B、吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抑制作用C、氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用D、奋乃静的 2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
考题
以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符( )。A.氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性C.氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用D.奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久E.侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
考题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:A.1,4一二氢吡啶环为活性必需B.3,5一二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙C.3,5一取代酯基不同,4位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位D.4位取代基与活性关系(增加):H甲基环烷基苯基或取代苯基E.4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降
考题
下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符A.氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用.B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性C.氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用D.奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久E.吩噻嗪环的硫原子用乙酰基取代有较强的抑制作用
考题
关于呋塞米的构效关系,叙述不正确的是()。
A.1位取代基必须呈酸性,羧基取代时活性最强B.1位取代基必须呈酸性,四唑基取代时活性最强C.5位的氨磺酰基是必需基团D.4位为三氟甲基取代时,活性增加E.4位为氯取代时,活性增加
考题
下列哪项构象关系与吩噻嗪类抗精神失常药不符A.氯丙嗪的吩噻嗪母核中的氮原子以碳原子置换,再通过双键与侧链相连,镇静作用增强
B.以三氟甲基取代氯丙嗪的2-位氯,抗精神失常作用增强
C.侧链的二甲氨基用碱性杂环取代,以哌嗪衍生物最好
D.以乙撑基置换吩噻嗪母核中的硫原子,仍有抗精神失常作用
E.氯丙嗪的2-位氯用乙酰基取代,作用增强,毒性降低
考题
下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是()。A、2位吸电子基取代,活性增强B、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代,活性增强C、侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代,活性增强D、吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳
考题
单选题下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是()。A
2位吸电子基取代,活性增强B
氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代,活性增强C
侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代,活性增强D
吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳
考题
单选题关于苯二氮卓类药物的说法,错误的是()A
A环7位引入吸电子基活性增强B
B环3位羟基取代,活性减弱C
5位没有苯环取代,没有活性D
1,2位并上三唑环,活性增强E
5位苯环上的2’位引入吸电子基,活性增强
考题
填空题氯丙嗪抗精神病的作用与其阻断()多巴胺受体有关。
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