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巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?
参考答案和解析
合成巴比妥类药物时,通常是以氯乙酸为原料,在微碱性条件下,与氰化钠反应后,经碱性加热水解,所得丙二酸钠盐,在硫酸催化下与乙醇直接酯化成丙二酸二乙酯。与醇钠作用后,再与相应的卤烃反应,在丙二酸的二位引入烃基;最后在醇钠作用下与脲缩合,即可制得各种不同的巴比妥类药物。
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考题
巴比妥类药物与碱溶液共沸生成氨气,主要是基于分子结构中A.酰亚胺基团B.丙二胺基团S
巴比妥类药物与碱溶液共沸生成氨气,主要是基于分子结构中A.酰亚胺基团B.丙二胺基团C.乙二胺基团D.酰肼基团E.酰胺基团
考题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:A.1,4一二氢吡啶环为活性必需B.3,5一二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙C.3,5一取代酯基不同,4位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位D.4位取代基与活性关系(增加):H甲基环烷基苯基或取代苯基E.4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降
考题
以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是A.该类药物主要区别是5位上的取代基不同B.5位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过程C.5位取代基为饱和直链烃或芳烃时,为长效巴比妥类D.5位取代基为支链烃基或不饱和烃基时,为强效巴比妥类E.5位取代基的总碳数为4~8时有良好的镇静催眠作用
考题
巴比妥类药物可在碱性条件下(硼砂溶液)用紫外分光光度法测定,是因为A.母核丙二酰脲有芳香取代基B.母核丙二酰脲有脂肪烃取代基C.母核丙二酰脲有两种取代基D.母核丙二酰脲稀醇化形成共轭体系E.与硼砂作用生成了有紫外吸收的衍生物
考题
在巴比妥生产中的乙基化反应过程中,正确的加料次序是()A、先加乙醇钠,然后加丙二酸二乙酯,最后滴加溴乙烷B、先加丙二酸二乙酯,然后加乙醇钠,最后滴加溴乙烷C、先加溴乙烷,然后加丙二酸二乙酯,最后滴加乙醇钠D、先加丙二酸二乙酯,然后加溴乙烷,最后滴加乙醇钠
考题
关于巴比妥类药物构效关系的叙述,错误的是()A、用硫代替C2位羰基中的氧,起效快且作用时间短B、C5上的两个取代基的碳原子总数须在4~8之间C、C5上的取代基为烯烃时,作用时间短D、酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短E、巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用
考题
以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢,作用时间长短的因素()A、pKaB、结构中5位有烯烃等不饱和基团取代C、亲脂性D、5位两个取代基碳原子数在4~8之间E、5位仅一个取代基
考题
以下关于药物化学名的说法正确的是()A、药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的,以一个母体为基本结构,然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法B、是以官能团进行命名的,再命名取代基C、以化学结构主链进行命名,取代基标明侧链D、先命名大基团,再命名小基团E、先命名极性基团,再命名非极性基团
考题
下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是()A、二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。B、3,5位羧酸酯基优于其它基团,且两个酯基不同者优于相同者。C、2,6位取代基应为相同的低级烷烃。D、4位以取代苯基为宜,且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性。
考题
单选题下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是()A
二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。B
3,5位羧酸酯基优于其它基团,且两个酯基不同者优于相同者。C
2,6位取代基应为相同的低级烷烃。D
4位以取代苯基为宜,且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性。
考题
单选题以下关于药物化学名的说法正确的是()A
药物化学名是根据其化学结构式来进行命名的,以一个母体为基本结构,然后将其他取代基的位置和名称标出的命名方法B
是以官能团进行命名的,再命名取代基C
以化学结构主链进行命名,取代基标明侧链D
先命名大基团,再命名小基团E
先命名极性基团,再命名非极性基团
考题
多选题关于巴比妥类药物的构效关系的叙述正确的是()。A巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用BC5上的两个取代基的总碳原子数须在4~8之间CC5上的取代基为烯烃时作用时间长D酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短E用硫代替C2位羰基中的氧起效快作用时间短
考题
单选题以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢,作用时间长短的因素()A
pKaB
结构中5位有烯烃等不饱和基团取代C
亲脂性D
5位两个取代基碳原子数在4~8之间E
5位仅一个取代基
考题
单选题苯巴比妥合成的起始原料是()。A
苯胺B
肉桂酸C
苯乙酸乙酯D
2-苯基丙二酸乙二酯E
二甲苯胺
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