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洛美沙星结构如下：

对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40(μg·h)／ml和36(μg·h)／ml。

洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美

A.与靶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱
B.药物光毒性减少
C.口服利用度增加
D.消除半衰期3～4小时，需一日多次给药
E.水溶性增加，更易制成注射液

参考答案

参考解析
解析：本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基；洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加；8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。
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考题 洛美沙星结构如下： 对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg?h/ml和36μg?h/ml。 根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是A．1-乙基，3-羧基 B．3-羧基，4-酮基 C．3-羧基，6-氟 D．6-氟，7-甲基哌嗪 E．6．8-二氟代
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考题 洛美沙星结构如下： 对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg?h/ml和36μg?h/ml。 洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星A．与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱 B．药物光毒性减少 C．口服生物利用度增加 D．消除半衰期3～4小时，需一日多次给药 E．水溶性增加，更易制成注射液
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