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在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。氮原子上含有未共用电子对,可增加碱性和药物与受体的结合力的官能团是
A.羟基
B.硫醚
C.卤素
D.胺基
E.烃基
B.硫醚
C.卤素
D.胺基
E.烃基
参考答案
参考解析
解析:胺类药物的氮原子上含有未共用电子对,一方面显示碱性,另一方面能与多种受体结合。
更多 “在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。氮原子上含有未共用电子对,可增加碱性和药物与受体的结合力的官能团是A.羟基 B.硫醚 C.卤素 D.胺基 E.烃基 ” 相关考题
考题
药物分子中加入卤素典型官能团对生物活性的影响是A.可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性B.可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间C.使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低D.易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力E.可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性
考题
下列关于药物脂水分配系数的叙述中哪一项是错误的A、药物的脂水分配系数是指药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比B、P=Corg/CwC、P值越大,药物的脂溶性越高D、当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性减小E、若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构,药物的脂溶性增大
考题
药物分子中含有醚的结构A.易与受体蛋白质的羧基结合B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力C.不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低D.易于通过生物膜E.增加药物的亲水性,并增加与受体结合力
考题
药物分子中引入磺酸基A.易与受体蛋白质的羧基结合B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力C.不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低D.易于通过生物膜E.增加药物的亲水性,并增加与受体结合力
考题
关于生物碱的碱性,下列哪些表述是正确的A:就氮原子未共用电子对的杂化方式论,sp3>sp2>spB:氮原子附近存在吸电子基诱导,则碱性减弱C:增强氮原子未共用电子云密度,则碱性增强D:生物碱共轭酸形成稳定分子内氢键使得碱性增强E:氮原子的孤电子对与π电子基团共轭时,一般使碱性增强
考题
为了增强药物与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性可以在药物结构中引入()。A、药物基本结构B、羟基C、原子间距离、几何异构、光学异构和构象异构D、烃基和酯键E、氢键、TCT和金属鳌合物
考题
药物分子中含有醚的结构()A、易与受体蛋白质的羧基结合B、可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力C、增加药物的解离度和水溶性都增加D、易于通过生物膜E、增加药物的亲水性,并增加与受体结合力
考题
在生物碱的氮原子附近引入供电子基如()基,使氮原子电子云密度(),则生物碱碱性();若引入吸电子基如()基,则生物碱碱性()。酰胺型生物碱由于氮原子末共享电子对与羰基中的电子发生()效应,使氮原子上的电子云密度(),碱性很弱,近于()性。
考题
在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述错误的是()。A、可以增加药物的水溶性B、可以增强药物与受体的结合力C、取代在脂肪链上,使药物的活性和毒性均下降D、取代在芳环上,使药物的活性和毒性均下降E、可以改变药物生物活性
考题
填空题在生物碱的氮原子附近引入供电子基如()基,使氮原子电子云密度(),则生物碱碱性();若引入吸电子基如()基,则生物碱碱性()。酰胺型生物碱由于氮原子末共享电子对与羰基中的电子发生()效应,使氮原子上的电子云密度(),碱性很弱,近于()性。
考题
单选题关于药效团的描述哪个是正确的()A
是与药物活性有关的原子B
是与药物活性有关的官能团C
是产生活性的取代基D
是产生活性的共同的结构E
是能被受体识别和结合的三维结构要素的组合
考题
单选题药物分子中含有醚的结构()A
易与受体蛋白质的羧基结合B
可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力C
增加药物的解离度和水溶性都增加D
易于通过生物膜E
增加药物的亲水性,并增加与受体结合力
考题
单选题在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述错误的是()。A
可以增加药物的水溶性B
可以增强药物与受体的结合力C
取代在脂肪链上,使药物的活性和毒性均下降D
取代在芳环上,使药物的活性和毒性均下降E
可以改变药物生物活性
考题
单选题为了增强药物与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性可以在药物结构中引入()。A
药物基本结构B
羟基C
原子间距离、几何异构、光学异构和构象异构D
烃基和酯键E
氢键、TCT和金属鳌合物
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