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下述药物中,代谢受葡萄柚汁影响的包括
A.西地那非
B.育亨宾
C.多沙唑嗪
D.他达拉非
E.伐地那非
B.育亨宾
C.多沙唑嗪
D.他达拉非
E.伐地那非
参考答案
参考解析
解析:西地那非功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积(AUC)升高。西地那非及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均约有96%与血浆蛋白结合,蛋白结合率与药物总浓度无关。组织分布良好,分布容积(Vd)为105L。西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(CYP3A4,主要途径)和细胞色素P450 2C9(CYP 2C9,次要途径)清除。其主要代谢产物(N-去甲基化物)具有与西地那非相似的PDE选择性,其血浆浓度约为西地那非的40%,因此西地那非的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。伐地那非主要在肝脏通过细胞色素P450(CYP)3A4代谢,少量药物通过CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代谢。主要代谢产物为本药哌嗪结构脱乙基形成的M1,M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用(约占总药效的7%),其血药浓度约为母体血药浓度的26%,并可进一步代谢。
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下列关于睾酮的药物相互作用描述,正确的是()。A.与环孢素、抗凝血药合用,可增强后者毒性B.对神经肌肉阻滞剂有拮抗作用C.本类药物可抑制地高辛的代谢D.苯巴比妥可加速本类药物代谢E.葡萄柚汁可影响本类药物的代谢
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某患儿,女,13岁,诊断为癫痫,需服用卡马西平,药师须告知患儿及家属以下食物对药物的影响,需谨慎合用()。
A.葡萄柚汁可提高卡马西平的血药浓度B.葡萄柚汁可降低卡马西平的血药浓度C.咖啡因可使卡马西平的血药浓度显著升高D.桔梗可使卡马西平血药浓度降低
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